Inhibiteurs cAMP-GEFII
Les inhibiteurs courants de l'AMPc-GEFII comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'amide (myristoylé) de l'ICP (14-22) CAS 201422-03-9, Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, SQ 22536 CAS 17318-31-9 et KT 5720 CAS 108068-98-0.
Les inhibiteurs chimiques de l'AMPc-GEFII peuvent affecter sa fonction par différents mécanismes, principalement en modifiant la disponibilité de son substrat, l'AMPc, ou en modulant l'activité des protéines qui sont en aval dans la voie de signalisation. La forskoline est l'un de ces inhibiteurs qui active directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cela permet d'éviter l'activation de l'AMPc-GEFII, car la source alternative d'AMPc répond aux besoins cellulaires. En revanche, Rp-cAMPS et SQ 22536 adoptent une approche opposée. Le Rp-cAMPS entre en compétition avec l'AMPc, empêchant ainsi l'activation des voies dépendant de l'AMPc en aval du cAMP-GEFII en obstruant les sites de liaison de l'AMPc. Le SQ 22536, quant à lui, inhibe l'adénylyl cyclase, réduisant la production d'AMPc à partir de l'ATP, ce qui entraîne une activité réduite dans la voie de signalisation de l'AMPc qui implique l'AMPc-GEFII.
En outre, plusieurs inhibiteurs ciblent des protéines qui sont en aval de l'AMPc-GEFII, diminuant indirectement sa nécessité fonctionnelle. L'ICP myristoylé et le H-89 sont des inhibiteurs puissants de la PKA, l'ICP myristoylé étant un inhibiteur peptidique et le H-89 un inhibiteur à petites molécules. En bloquant l'activation de la PKA, ils diminuent la demande cellulaire en AMPc, réduisant ainsi indirectement le besoin fonctionnel de l'AMPc-GEFII. Le KT 5720 inhibe également la PKA, faisant écho à l'inhibition indirecte observée avec les deux produits chimiques précédents. L'adénosine agit en activant les récepteurs de l'adénosine qui ont un effet inhibiteur sur l'adénylyl cyclase, abaissant ainsi les niveaux d'AMPc et diminuant indirectement l'activité de l'AMPc-GEFII. Le MDL-12330A suit un chemin similaire en inhibant directement l'adénylyl cyclase. W7 agit en amont en antagonisant la calmoduline, qui peut réguler l'adénylyl cyclase, affectant ainsi les concentrations d'AMPc et, par conséquent, l'activité de l'AMPc-GEFII. Sp-cAMPS, bien qu'étant un analogue de l'AMPc, active directement la PKA, ce qui rend le rôle de l'AMPc-GEFII moins critique. Enfin, le ZM 241385 cible le récepteur A2A de l'adénosine. Le ZM 241385 réduit la production d'AMPc en antagonisant le récepteur A2A, réduisant ainsi la dépendance fonctionnelle de l'AMPc-GEFII.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, inhibant ainsi fonctionnellement l'AMPc-GEFII en fournissant une source alternative d'AMPc qui contourne le besoin d'activation de l'AMPc-GEFII. | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
Ce peptide inhibiteur de la protéine kinase A (PKA) bloque l'activation de la PKA. Comme la PKA est en aval de l'AMPc-GEFII dans la voie de signalisation de l'AMPc, l'inhibition de la PKA entraîne une réduction de la demande d'AMPc, diminuant ainsi indirectement l'exigence fonctionnelle de l'AMPc-GEFII. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Rp-cAMPS est un inhibiteur compétitif de l'AMPc et peut donc inhiber les voies dépendantes de l'AMPc en aval de cAMP-GEFII en bloquant les sites de liaison de l'AMPc, ce qui entraîne une diminution de l'activation de ces voies et une inhibition fonctionnelle indirecte de cAMP-GEFII. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Le SQ 22536 est un inhibiteur de l'adénylyl cyclase qui réduit la production d'AMPc à partir de l'ATP. Avec moins d'AMPc disponible, la voie de signalisation dont fait partie cAMP-GEFII sera moins active, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle indirecte de cAMP-GEFII. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Le KT 5720 est un autre inhibiteur de la PKA. En inhibant la PKA, il réduit indirectement l'activation fonctionnelle des voies de signalisation médiées par l'AMPc, inhibant ainsi indirectement l'AMPc-GEFII qui opère en amont de la PKA. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine active les récepteurs de l'adénosine, qui peuvent inhiber l'activité de l'adénylyl cyclase. Il en résulte une baisse des niveaux d'AMPc qui, à son tour, réduirait l'activité fonctionnelle de l'AMPc-GEFII en raison de la diminution de la disponibilité de l'AMPc dans la voie de signalisation. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
Le MDL-12330A est un inhibiteur de l'adénylyl cyclase, ce qui entraînerait une diminution de la production d'AMPc et donc une inhibition indirecte des voies dépendant de l'AMPc, y compris celles impliquant l'AMPc-GEFII. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W7 est un antagoniste de la calmoduline. Comme la calmoduline peut être impliquée dans la régulation de l'adénylyl cyclase qui, à son tour, affecte les niveaux d'AMPc, W7 peut donc indirectement inhiber les voies de signalisation dont l'AMPc-GEFII fait partie. | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
Le Sp-cAMPS est un analogue de l'AMPc qui active la PKA mais résiste à la dégradation par les phosphodiestérases. En activant directement la PKA, il peut contourner l'AMPc-GEFII, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle en raison de la nécessité réduite de son activité dans la voie de signalisation. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Le ZM 241385 est un antagoniste du récepteur A2A de l'adénosine. En inhibant A2A, qui stimule normalement l'adénylyl cyclase, il entraîne une réduction de la production d'AMPc et inhibe donc indirectement AMPc-GEFII en réduisant la disponibilité de l'AMPc dans la voie. | ||||||