ATP11B 抑制因子

常见的ATP11B抑制剂包括但不限于Ouabain-d3（主要成分）CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-7 5-5、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6和Monensin A CAS 17090-79-8。

ATP11B 的化学抑制剂可通过多种机制阻碍该蛋白质的功能，所有机制都集中于抑制对其功能至关重要的 ATPase 活性。例如，欧贝因和地高辛通过特异性靶向 Na+/K+-ATPase 发挥抑制作用，而 Na+/K+-ATPase 又会间接影响 ATP11B，因为它们共同依赖于对维持 ATPase 活性至关重要的离子梯度。ATP11B 的正常功能依赖于细胞膜上的电化学电位，而乌巴因和地高辛对这些离子梯度的破坏会抑制其活性。Thapsigargin 是 SERCA 泵的抑制剂，会导致钙平衡发生变化；如果 ATP11B 蛋白的功能受钙信号调节，这种变化就会对 ATP11B 产生不利影响。Brefeldin A 会破坏高尔基体内的蛋白质运输，从而阻碍 ATP11B 的正确定位和功能，因为 ATP11B 的运行可能依赖于正确的细胞运输来发挥其作用。

此外，莫能菌素作为钠离子发酵剂会破坏离子梯度，而离子梯度是 ATP11B 离子依赖性 ATPase 活性的基础。这种破坏会导致 ATP11B 的功能抑制。钒酸盐是一种磷酸盐类似物，可破坏 ATP11B 磷酸化循环的稳定性，通过破坏 ATP 的结合和水解来抑制其活性。寡霉素传统上是 F 型 ATP 酶的抑制剂，但它可以通过破坏质子梯度间接影响 ATP11B，而质子梯度对 ATP11B 的能量利用可能至关重要。叠氮化物通过阻碍磷酸化过程干扰 ATP 酶，而磷酸化过程对 ATP11B 的 ATP 水解至关重要。维拉帕米是一种钙通道阻滞剂，如果 ATP11B 蛋白的功能需要微调的钙水平，它就会间接抑制 ATP11B。氟化铍在 ATP11B 的活性位点与 ATP 竞争，可能会抑制 ATP 水解所需的磷酸化。儿茶素具有抑制 ATP 酶的作用，可与 ATP11B 结合，从而干扰 ATP 结合或水解，抑制蛋白质的功能。最后，烷基化硫醇基团的 N-乙基马来酰亚胺可改变半胱氨酸残基并抑制 ATP 酶，从而可能通过改变 ATP11B 的活性位点来影响其催化功能。