Vmn1r118 Inibidores

Os inibidores comuns do Vmn1r118 incluem, entre outros, o tartarato de metoprolol CAS 56392-17-7, o (RS)-Atenolol CAS 29122-68-7, o losartan CAS 114798-26-4, o GW 5074 CAS 220904-83-6 e a bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Os inibidores da Vmn1r118 constituem uma classe química concebida para modular a atividade da proteína Vmn1r118, um membro da família dos receptores vomeronasais de tipo 1 associados à deteção de feromonas. Estes inibidores actuam através de vários mecanismos para afetar as vias de sinalização em que a Vmn1r118 está envolvida. Por exemplo, o Metoprolol e o Atenolol, ambos bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos, inibem a sinalização GPCR, que é uma via crítica para a função do Vmn1r118. Conseguem-no reduzindo os níveis de AMPc, um segundo mensageiro envolvido na transdução de sinais do exterior para o interior da célula. Do mesmo modo, o Losartan, um antagonista dos receptores da angiotensina II, pode alterar a sinalização mediada por GPCR, influenciando assim a via do Vmn1r118.

Inibidores como o GW5074, que têm como alvo a Raf quinase, perturbam a via MAP quinase/ERK, uma cascata de proteínas quinases que desempenham um papel significativo na transdução de sinais GPCR. Os inibidores da proteína quinase C, como o GF 109203X e o Ro-31-8220, alargam ainda mais o âmbito da regulação do Vmn1r118, interferindo com cascatas de sinalização intracelular que podem ser cruciais para a atividade do Vmn1r118. Compostos como o PD0325901 e o PP2, que inibem as cinases da família MEK e Src, respetivamente, afectam os eventos de fosforilação nas células, modulando assim o ambiente de sinalização do Vmn1r118. Além disso, produtos químicos como o ZD6474 e o LY294002, que são inibidores da tirosina quinase e da PI3K, impedem a ativação de efectores a jusante que são importantes para a plena atividade do Vmn1r118. O SB431542 interrompe a sinalização relacionada com o recetor TGF-beta, enquanto o BAPTA-AM, um quelante de cálcio, inibe os mecanismos de sinalização dependentes do cálcio.