Os inibidores do V1RE4 são uma classe de compostos químicos que foram identificados pela sua capacidade de interagir com um alvo biológico específico, designado por V1RE4, que é normalmente uma proteína ou um recetor envolvido em determinadas vias bioquímicas. Estes inibidores são concebidos para se ligarem ao sítio V1RE4 com elevada especificidade, o que resulta na modulação da função da proteína ou das vias de sinalização em que a proteína está envolvida. A conceção e o desenvolvimento dos inibidores do V1RE4 incorporam técnicas avançadas de química medicinal e de biologia molecular para garantir que estes compostos apresentem uma elevada afinidade e seletividade para o seu alvo, juntamente com perfis farmacocinéticos e farmacodinâmicos favoráveis.
O desenvolvimento de inibidores do V1RE4 baseia-se numa compreensão abrangente da estrutura e da função da proteína V1RE4, que inclui o conhecimento da estrutura tridimensional obtida através de técnicas como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de RMN. Os investigadores utilizam esta informação estrutural para identificar os principais locais de ligação e para conceber inibidores que possam interagir eficazmente com a proteína. Os estudos de relação estrutura-atividade (SAR) são normalmente realizados para otimizar as interacções entre o inibidor e a proteína alvo. Estes estudos envolvem a modificação sistemática da estrutura química do inibidor para melhorar as suas características de ligação e minimizar as interacções fora do alvo. A síntese química dos inibidores do V1RE4 requer frequentemente um planeamento e execução meticulosos, uma vez que estas moléculas podem apresentar estruturas complexas com múltiplos centros quirais, heterociclos e grupos funcionais que são essenciais para a sua atividade inibitória.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). A sinalização PI3K é crucial para uma variedade de funções celulares. A inibição da PI3K pode levar à redução da atividade dos efectores a jusante, incluindo a AKT, o que pode diminuir indiretamente a atividade funcional do V1RE4 se este estiver funcionalmente a jusante da sinalização AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR. Ao inibir o mTOR, interfere com as vias de sinalização dos complexos mTORC1 e mTORC2, que estão implicados no crescimento, proliferação e sobrevivência das células. Se o V1RE4 estiver envolvido nestes processos ou a jusante deles, a rapamicina diminuiria a sua atividade funcional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico das PI3Ks, bloqueando a via PI3K/AKT. Esta inibição pode reduzir a fosforilação e a ativação de proteínas que são reguladas por esta via, afectando potencialmente a atividade do V1RE4 se este for regulado por esta via. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK1/2 na via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode impedir a ativação da ERK, atenuando assim potencialmente a cascata de sinalização que pode controlar a expressão ou a atividade do V1RE4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAPK. A via p38 MAPK está envolvida nas respostas inflamatórias e no stress. A inibição pelo SB203580 poderia levar a uma diminuição da ativação dos factores de transcrição que regulam a expressão do V1RE4, se o V1RE4 estiver relacionado com estas respostas. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1 e da MEK2, que impede a ativação da via MAPK/ERK, afectando potencialmente as proteínas reguladas por esta via. Isto pode resultar numa diminuição da atividade funcional do V1RE4 se este for um efector a jusante. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte das vias de sinalização MAPK. A inibição da JNK pode levar a alterações da expressão genética e à apoptose. Se o V1RE4 for regulado pela JNK, isto levaria a uma redução da atividade do V1RE4. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um potente inibidor da quinase mTOR, afectando os complexos mTORC1 e mTORC2. A redução da sinalização mTOR pode ter impacto na síntese proteica e nas vias de sobrevivência que podem ser necessárias para a atividade funcional do V1RE4. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas, levando à paragem do ciclo celular e à apoptose. Se o turnover do V1RE4 for regulado pela via da ubiquitina-proteassoma, isto poderia diminuir indiretamente os seus níveis funcionais. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor da tirosina cinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Impede que o EGFR active as vias de sinalização a jusante, como a PI3K/AKT e a MAPK/ERK. Se o V1RE4 for ativado por estas vias, o gefitinib diminuiria a sua atividade. |