V1RC18 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RC18 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores do V1RC18 constituem uma classe de compostos químicos que são definidos pela sua ação molecular, visando especificamente uma determinada via biológica. Estes inibidores são concebidos para interagir com um local muito específico dentro de um sistema biológico, o recetor V1RC18. Este recetor faz parte de uma família maior de receptores que desempenham papéis críticos nos processos de sinalização celular. O recetor V1RC18, tal como outros da sua família, é constituído por estruturas proteicas que atravessam a membrana celular e estão envolvidas na transmissão de sinais do exterior para o interior da célula, o que, por sua vez, pode afetar várias funções celulares. Os inibidores actuam ligando-se ao recetor no seu sítio ativo, que é a parte do recetor que interage com os seus ligandos naturais - as moléculas que normalmente se ligam ao recetor para ativar ou desativar a sua função de sinalização.
A estrutura molecular dos inibidores V1RC18 caracteriza-se por uma complexidade que lhes permite encaixar com precisão no sítio ativo do recetor, tal como uma chave se encaixa numa fechadura. Esta especificidade é conseguida através de um processo de conceção racional de fármacos, em que a estrutura molecular do recetor-alvo é analisada e os inibidores são concebidos de forma a obter um ajuste ótimo. A interação entre um inibidor V1RC18 e o recetor é normalmente regida por uma variedade de forças intermoleculares, tais como ligações de hidrogénio, interacções hidrofóbicas e forças de van der Waals. Esta interação precisa impede eficazmente os ligandos naturais de se ligarem ao recetor e pode modular a capacidade de sinalização do recetor. A conceção destes inibidores é um processo meticuloso que requer frequentemente a síntese iterativa e o ensaio de numerosos compostos para identificar aqueles que apresentam as características mais potentes e selectivas de bloqueio do recetor. A síntese química dos inibidores do V1RC18 envolve uma série de reacções que devem ser cuidadosamente conduzidas para garantir que o produto final possui a especificidade desejada e uma elevada afinidade para o recetor V1RC18.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Este composto macrólido inibe a mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), que é uma quinase crucial através da qual o V1RC18 pode sinalizar para o crescimento e proliferação celular. A inibição da mTOR leva a uma redução da atividade dos efectores a jusante que o V1RC18 pode utilizar, diminuindo assim a atividade funcional do V1RC18. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um potente inibidor da PI3K (fosfoinositídeo 3-quinases), impede a fosforilação e a ativação da AKT, um alvo a jusante que pode ser crítico para a sinalização V1RC18 envolvida na sobrevivência e no crescimento celular. Ao bloquear esta via, o LY294002 reduz indiretamente a atividade funcional do V1RC18. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Este composto é um inibidor seletivo da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 prejudica a capacidade da via para transmitir sinais que podem ser essenciais para o papel do V1RC18 na divisão e diferenciação celular, inibindo assim indiretamente a atividade funcional do V1RC18. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK. Uma vez que a p38 MAPK está envolvida nas respostas inflamatórias e no stress, a sua inibição poderia diminuir a sinalização funcional em que o V1RC18 pode estar envolvido, em particular se o V1RC18 tiver um papel nas respostas celulares ao stress ou na sinalização de citocinas. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor altamente seletivo de MEK1 e MEK2, componentes da via MAPK/ERK. Esta inibição pode reduzir a atividade da ERK, que pode ser um componente a jusante da cascata de sinalização do V1RC18, diminuindo assim a atividade funcional do V1RC18. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Um inibidor de JNK (c-Jun N-terminal kinases), SP600125 interrompe a via de sinalização JNK, que está envolvida na apoptose, diferenciação celular e proliferação. Se o V1RC18 depender da sinalização JNK, a ação do SP600125 resultaria numa redução da atividade funcional do V1RC18. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
O IWP-2 inibe a produção de Wnt ao bloquear a porcupina, uma O-aciltransferase necessária para a secreção e atividade de Wnt. Se o V1RC18 fizer parte de uma via a jusante da sinalização Wnt, a inibição da produção de Wnt diminuiria indiretamente a atividade funcional do V1RC18. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Este composto é um inibidor da sinalização BMP e pode bloquear a atividade cinase da AMPK. Se o V1RC18 estiver envolvido em vias a jusante das BMP ou na homeostase energética regulada pela AMPK, a dorsomorfina conduziria a uma diminuição da atividade funcional do V1RC18. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
O S3I-201 é um inibidor da via de ativação do STAT3. O STAT3 está envolvido em vários processos celulares, incluindo o crescimento e a diferenciação. Se a função do V1RC18 estiver ligada à sinalização mediada por STAT3, a inibição por S3I-201 diminuiria a atividade do V1RC18. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Um inibidor específico da p70S6 quinase, o PF-4708671, interrompe a sinalização a jusante da via mTOR. Uma vez que a p70S6 quinase é importante para a síntese proteica e o crescimento celular, a inibição pelo PF-4708671 poderia diminuir indiretamente a atividade funcional do V1RC18 se este estiver ligado à sinalização mTOR. | ||||||