V1RC18-Inhibitoren bilden eine Klasse chemischer Verbindungen, die durch ihre molekulare Wirkung definiert sind und speziell auf einen bestimmten biologischen Signalweg abzielen. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit einer sehr spezifischen Stelle innerhalb eines biologischen Systems, dem V1RC18-Rezeptor, interagieren. Dieser Rezeptor gehört zu einer größeren Familie von Rezeptoren, die bei den zellulären Signalprozessen eine entscheidende Rolle spielen. Der V1RC18-Rezeptor besteht wie andere seiner Familie aus Proteinstrukturen, die die Zellmembran durchqueren und an der Übertragung von Signalen von außerhalb der Zelle nach innen beteiligt sind, was wiederum verschiedene Zellfunktionen beeinflussen kann. Die Inhibitoren wirken, indem sie an den Rezeptor an dessen aktiver Stelle binden. Das ist der Teil des Rezeptors, der mit seinen natürlichen Liganden interagiert - den Molekülen, die normalerweise an den Rezeptor binden, um seine Signalfunktion zu aktivieren oder zu deaktivieren.
Die molekulare Struktur der V1RC18-Inhibitoren zeichnet sich durch eine Komplexität aus, die es ihnen ermöglicht, genau in die aktive Stelle des Rezeptors zu passen, ähnlich wie ein Schlüssel in ein Schloss passt. Diese Spezifität wird durch einen Prozess des rationalen Wirkstoffdesigns erreicht, bei dem die molekulare Struktur des Zielrezeptors analysiert wird und die Inhibitoren so gestaltet werden, dass sie optimal passen. Die Wechselwirkung zwischen einem V1RC18-Inhibitor und dem Rezeptor wird in der Regel durch eine Vielzahl von intermolekularen Kräften wie Wasserstoffbrücken, hydrophobe Wechselwirkungen und van-der-Waals-Kräfte bestimmt. Diese präzise Wechselwirkung verhindert effektiv die Bindung der natürlichen Liganden an den Rezeptor und kann die Signalwirkung des Rezeptors modulieren. Die Entwicklung dieser Inhibitoren ist ein sorgfältiger Prozess, der oft die iterative Synthese und Prüfung zahlreicher Verbindungen erfordert, um diejenigen zu identifizieren, die die stärksten und selektivsten rezeptorblockierenden Eigenschaften aufweisen. Die chemische Synthese von V1RC18-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Reaktionen, die sorgfältig durchgeführt werden müssen, um sicherzustellen, dass das Endprodukt die gewünschte Spezifität und hohe Affinität für den V1RC18-Rezeptor besitzt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Diese Makrolidverbindung hemmt mTOR (mechanistisches Ziel von Rapamycin), eine entscheidende Kinase, die V1RC18 möglicherweise für zelluläres Wachstum und Proliferation signalisiert. Die Hemmung von mTOR führt zu einer Verringerung der Aktivität von nachgeschalteten Effektoren, die V1RC18 möglicherweise nutzt, wodurch die funktionelle Aktivität von V1RC18 verringert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Als potenter Inhibitor der PI3K (Phosphoinositid-3-Kinasen) verhindert LY294002 die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT, einem nachgeschalteten Ziel, das für die V1RC18-Signalübertragung, die am Überleben und Wachstum von Zellen beteiligt ist, von entscheidender Bedeutung sein könnte. Durch die Blockierung dieses Signalwegs senkt LY294002 indirekt die funktionelle Aktivität von V1RC18. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Diese Verbindung ist ein selektiver Inhibitor von MEK, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von MEK beeinträchtigt PD98059 die Fähigkeit des Signalwegs, Signale zu übertragen, die für die Rolle von V1RC18 bei der Zellteilung und -differenzierung wesentlich sein können, und hemmt so indirekt die funktionelle Aktivität von V1RC18. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Da p38 MAPK an Entzündungsreaktionen und Stress beteiligt ist, könnte seine Hemmung die funktionelle Signalübertragung verringern, an der V1RC18 beteiligt sein könnte, insbesondere wenn V1RC18 eine Rolle bei zellulären Reaktionen auf Stress oder Zytokinsignale spielt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein hochselektiver Inhibitor von MEK1 und MEK2, Komponenten des MAPK/ERK-Signalwegs. Diese Hemmung kann die Aktivität von ERK reduzieren, das eine nachgeschaltete Komponente der Signalkaskade von V1RC18 sein kann, wodurch die funktionelle Aktivität von V1RC18 verringert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK (c-Jun N-terminale Kinasen) und unterbricht den JNK-Signalweg, der an der Apoptose, Zelldifferenzierung und Proliferation beteiligt ist. Wenn V1RC18 auf den JNK-Signalweg angewiesen ist, würde die Wirkung von SP600125 zu einer verminderten funktionellen Aktivität von V1RC18 führen. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 hemmt die Wnt-Produktion, indem es Porcupine blockiert, eine O-Acyltransferase, die für die Wnt-Sekretion und -Aktivität erforderlich ist. Wenn V1RC18 Teil eines Signalwegs ist, der dem Wnt-Signalweg nachgeschaltet ist, würde eine Hemmung der Wnt-Produktion indirekt die funktionelle Aktivität von V1RC18 verringern. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Diese Verbindung ist ein Inhibitor des BMP-Signals und kann die Kinaseaktivität von AMPK blockieren. Wenn V1RC18 an Signalwegen beteiligt ist, die nach BMP oder der durch AMPK regulierten Energiehomöostase ablaufen, würde Dorsomorphin zu einer verminderten funktionellen Aktivität von V1RC18 führen. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
S3I-201 ist ein Inhibitor des STAT3-Aktivierungswegs. STAT3 ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter Wachstum und Differenzierung. Wenn die Funktion von V1RC18 mit der STAT3-vermittelten Signalübertragung zusammenhängt, würde die Hemmung durch S3I-201 die Aktivität von V1RC18 verringern. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Ein spezifischer Inhibitor der p70S6-Kinase, PF-4708671, unterbricht die nachgeschaltete Signalübertragung des mTOR-Signalwegs. Da die p70S6-Kinase für die Proteinsynthese und das Zellwachstum wichtig ist, könnte die Hemmung durch PF-4708671 indirekt die funktionelle Aktivität von V1RC18 verringern, wenn sie mit der mTOR-Signalübertragung verbunden ist. | ||||||