V1RC11 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RC11 incluem, mas não se limitam a LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores da V1RC11 pertencem a uma classe especializada de compostos químicos que interagem com sistemas biológicos através da inibição da função de uma proteína ou enzima específica, normalmente designada por V1RC11. A designação desta classe de inibidores segue normalmente um sistema em que o nome reflecte o alvo da inibição, o que é crucial para compreender o seu papel mecanicista nas vias bioquímicas. As proteínas ou enzimas que são inibidas pelos inibidores V1RC11 estão geralmente envolvidas num determinado processo ou via biológica, e a inibição destas proteínas pode alterar o funcionamento normal dessa via.
A conceção e o desenvolvimento dos inibidores do V1RC11 baseiam-se nos princípios da química medicinal e da bioquímica, em que a relação estrutura-atividade (SAR) é um fator essencial. Os inibidores desta classe caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem ao local ativo ou a outro domínio significativo da proteína V1RC11, bloqueando a sua interação com substratos naturais ou cofactores. Esta ligação é frequentemente muito específica, com a molécula do inibidor moldada de forma a encaixar no local alvo da proteína, tal como uma chave encaixa numa fechadura. A especificidade é o resultado de uma conceção química meticulosa, que assegura que o inibidor interage com a proteína-alvo com um elevado grau de afinidade, minimizando as interacções com outras proteínas. A estrutura química dos inibidores V1RC11 apresenta normalmente uma combinação de moléculas que são essenciais para a ligação, incluindo dadores ou aceitadores de ligações de hidrogénio, regiões hidrofóbicas e, possivelmente, grupos iónicos que interagem com características correspondentes na superfície da proteína. Estas interacções são fundamentais para a eficácia do inibidor, e pequenas modificações na estrutura química podem afetar drasticamente a afinidade e a especificidade da ligação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) que bloqueia a via de sinalização PI3K/Akt. Como o V1RC11 está a jusante desta via, a sua ativação pode ser afetada negativamente pelo LY294002, uma vez que a inibição da PI3K conduziria a uma redução da atividade da Akt, reduzindo assim potencialmente a fosforilação e a atividade do V1RC11 se este depender desta via para a sua ativação. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibidor seletivo da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que por sua vez inibe a via da quinase regulada por sinal extracelular (ERK). A inibição da MEK pelo PD98059 pode impedir os eventos de fosforilação necessários para a função do V1RC11, assumindo que o V1RC11 requer sinalização mediada por ERK para a sua ativação ou estabilização. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Um inibidor seletivo da p38 MAP quinase. Uma vez que a p38 MAP quinase está envolvida nas respostas ao stress e na inflamação, a inibição pelo SB203580 pode resultar em respostas celulares alteradas que afectam indiretamente a atividade do V1RC11, em particular se o V1RC11 estiver implicado nesses processos celulares. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Outro potente inibidor da PI3K semelhante ao LY294002, a wortmannina leva à inibição da via de sinalização AKT. Ao impedir a atividade da PI3K, a wortmannina pode provocar indiretamente uma redução da atividade do V1RC11 se este estiver funcionalmente ligado à via PI3K/AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Um inibidor do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), que é um regulador chave do crescimento e proliferação celular. Ao inibir o mTOR, a rapamicina pode diminuir a síntese proteica e a sinalização da sobrevivência celular, o que pode afetar indiretamente a atividade do V1RC11 se este for regulado por estas vias. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Um inibidor seletivo das cinases da família Src. As cinases Src podem fosforilar uma variedade de proteínas envolvidas nas vias de sinalização e, se a atividade do V1RC11 for regulada pelas cinases Src, então a PP2 pode servir para reduzir a sua atividade através da inibição destas cinases. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Um inibidor seletivo de MEK1 e MEK2, semelhante ao PD98059. O U0126 impede a ativação da ERK1/2, afectando potencialmente as proteínas a jusante desta via. Se o V1RC11 depende da sinalização MEK/ERK para a sua ativação, então o U0126 conduziria a uma diminuição da atividade do V1RC11. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Um inibidor da quinase c-Jun N-terminal (JNK), que pode influenciar as vias apoptóticas e de sobrevivência. A inibição da JNK pelo SP600125 pode interferir com a atividade do V1RC11 se este estiver associado a vias que envolvam a sinalização da JNK. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Inibidor da ativação do NF-κB através do bloqueio da fosforilação do IκBα. O NF-κB é um fator de transcrição envolvido na expressão de vários genes. O BAY 11-7082 pode diminuir a atividade do V1RC11 se este for regulado por genes sob o controlo do NF-κB. | ||||||
LFM-A13 | 62004-35-7 | sc-203623 sc-203623A | 10 mg 50 mg | $119.00 $670.00 | ||
Um inibidor seletivo da tirosina quinase de Bruton (Btk), que é importante para o desenvolvimento e a função das células B. Se o V1RC11 desempenhar um papel na sinalização dos receptores das células B, a inibição da Btk pelo LFM-A13 poderia levar a uma diminuição da atividade do V1RC11. | ||||||