USP37 Ativadores
Os activadores comuns USP37 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e a epoxomicina CAS 134381-21-8.
A USP37, uma enzima deubiquitinadora que desempenha um papel crítico em vários processos celulares, é regulada por um espetro de activadores químicos que influenciam a sua atividade através de diferentes vias. A forskolina, através da ativação da adenilil ciclase e subsequente aumento dos níveis de AMPc, ativa indiretamente a USP37 promovendo a fosforilação mediada por PKA, uma modificação que aumenta a atividade da USP37. Do mesmo modo, a tricostatina A e o butirato de sódio aumentam a atividade funcional da USP37 através da inibição das histona desacetilases, o que aumenta a acetilação das histonas e pode levar a uma expressão exacerbada do gene USP37. O ácido ocadaico, ao bloquear as proteínas fosfatases que normalmente desfosforilam as proteínas, assegura que o USP37 permanece num estado fosforilado ativo. Os inibidores do proteassoma, como o MG132 e a Epoxomicina, servem para aumentar o conjunto de proteínas ubiquitinadas, que são substratos para o USP37, aumentando assim a sua ação enzimática. A PMA ativa a PKC, que pode fosforilar proteínas reguladoras que modulam a atividade da USP37, e o LY294002, ao inibir a via PI3K/AKT, pode desencadear mecanismos compensatórios que aumentam a atividade da USP37.
Contribuem ainda para a ativação da USP37 os compostos que influenciam indiretamente a disponibilidade de substratos ou as vias de sinalização celular. A rapamicina, como inibidor da mTOR, pode aumentar indiretamente a atividade da USP37 através da regulação positiva dos mecanismos de reciclagem de proteínas em resposta à inibição da sinalização do crescimento celular. O SB216763 inibe a GSK-3, levando ao aumento da presença de β-catenina, um substrato conhecido da USP37, aumentando assim potencialmente a função enzimática da USP37. A cloroquina interrompe a degradação lisossomal, o que pode levar a níveis elevados de proteínas ubiquitinadas, aumentando novamente a atividade da USP37 devido à maior disponibilidade de substrato.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um diterpeno que ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar substratos específicos, levando à ativação da USP37, uma vez que se sabe que a USP37 é regulada por fosforilação. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que altera a estrutura da cromatina e afecta a expressão genética. Ao inibir a HDAC, a tricostatina A pode aumentar a acetilação das histonas associadas ao gene USP37, facilitando o acesso da maquinaria de transcrição ao gene, aumentando assim a expressão e a atividade funcional do USP37. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, o que leva a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas celulares. Esta inibição pode aumentar indiretamente a atividade da USP37 ao impedir a sua desfosforilação, mantendo-a assim num estado fosforilado ativo. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas conjugadas com ubiquitina. Ao inibir o proteassoma, o MG132 pode aumentar indiretamente a atividade funcional da USP37 ao aumentar os níveis de proteínas ubiquitinadas, que são substratos para a USP37, aumentando assim a sua atividade enzimática. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é outro inibidor do proteassoma, com uma função semelhante à da MG132. Inibe a degradação de proteínas conjugadas com ubiquitina, aumentando potencialmente o conjunto de substratos disponíveis para a USP37, aumentando assim a sua atividade na célula. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
O butirato de sódio é um inibidor da HDAC que aumenta a acetilação das histonas, melhorando a transcrição de determinados genes, incluindo potencialmente o gene para USP37. Ao aumentar a acetilação das histonas, pode levar à regulação positiva da expressão do USP37 e da sua atividade funcional. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC) que pode modular várias vias celulares. A ativação da PKC pode levar à fosforilação de proteínas que estão envolvidas na regulação da USP37, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que altera a via PI3K/AKT. Embora iniba principalmente esta via, as consequentes alterações na sinalização celular podem levar a mecanismos compensatórios que aumentam a atividade funcional da USP37. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor de mTOR que pode levar a alterações nas vias de crescimento e sobrevivência celular. Ao inibir a mTOR, a rapamicina pode aumentar a necessidade de reciclagem de proteínas, aumentando potencialmente a atividade funcional da USP37 como parte da resposta celular para manter a homeostase proteica. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB216763 é um inibidor da GSK-3 que pode levar à estabilização e ao aumento da atividade da β-catenina, um substrato da USP37. A inibição da GSK-3 poderia, assim, aumentar indiretamente a atividade funcional da USP37, aumentando o conjunto dos seus substratos. | ||||||