TMEM249 Inibidores
Os inibidores comuns do TMEM249 incluem, entre outros, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, a Wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.
Os inibidores químicos do TMEM249 podem modular a atividade desta proteína através de várias vias de sinalização molecular, bloqueando seletivamente a atividade de enzimas que são cruciais para o funcionamento do TMEM249. A bisindolilmaleimida I, conhecida pela sua capacidade de inibir a proteína quinase C (PKC), pode reduzir a fosforilação do TMEM249, assumindo-o como um substrato da PKC. Do mesmo modo, a Wortmannin e o LY294002, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem inibir o TMEM249 perturbando a via PI3K/AKT, que pode ser parte integrante da regulação do TMEM249. Além disso, o SB203580 e o PD98059 têm como alvo diferentes cinases na via da MAP quinase; o SB203580 inibe a p38 MAP quinase, enquanto o PD98059 inibe a MEK1/2, que está a montante da ERK. Se o TMEM249 for regulado através da via p38 MAPK ou MEK/ERK, estes inibidores impediriam a influência da via no TMEM249.
Além disso, o SP600125, que inibe especificamente a c-Jun N-terminal kinase (JNK), pode inibir o TMEM249 se a sinalização JNK for vital para a sua atividade. O U0126, outro inibidor da MEK, pode suprimir o TMEM249 bloqueando a via MEK/ERK. O PP2, que tem como alvo as tirosina quinases da família Src, pode inibir o TMEM249 se as quinases da família Src forem necessárias para a fosforilação e subsequente atividade do TMEM249. O inibidor da proteína quinase associada à Rho (ROCK), Y-27632, também pode inibir o TMEM249 se a atividade da ROCK for necessária para os processos mediados pelo TMEM249. O gefitinib, um inibidor do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), pode inibir o TMEM249 ao impedir a sinalização do EGFR. Por último, a rapamicina, um inibidor do mTOR, pode suprimir a atividade do TMEM249 se este estiver envolvido em vias reguladas pelo mTOR, enquanto o palbociclib, um inibidor das cinases dependentes da ciclina CDK4 e CDK6, pode inibir o TMEM249 se este for regulado por estas cinases durante o ciclo celular.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Este composto inibe especificamente a proteína quinase C (PKC), que é uma família de proteínas quinases envolvidas no controlo da função de outras proteínas. Ao inibir a PKC, a Bisindolilmaleimida I poderia reduzir a fosforilação do TMEM249, presumindo que o TMEM249 é um substrato da PKC, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Se o TMEM249 for regulado pela via PI3K/AKT, a inibição da PI3K pela Wortmannin interromperia a sinalização a jusante que pode ser necessária para a função do TMEM249, inibindo assim o TMEM249. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K. À semelhança da Wortmannin, inibiria a função do TMEM249 bloqueando a via PI3K/AKT, partindo do princípio de que esta via desempenha um papel na regulação ou ativação do TMEM249. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este composto é um inibidor da p38 MAP kinase. Se a função do TMEM249 depender da sinalização através da via p38 MAPK, o SB203580 inibiria o TMEM249 ao bloquear esta atividade específica da quinase. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe seletivamente a proteína quinase activada por mitogénio (MEK), que está a montante da via ERK. Se o TMEM249 for regulado pela via MEK/ERK, a inibição da MEK pelo PD98059 bloquearia a influência da via no TMEM249, levando à sua inibição. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se o TMEM249 fizer parte de processos celulares que são regulados pela sinalização JNK, a inibição da JNK pelo SP600125 resultaria na inibição funcional do TMEM249. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1 e da MEK2. Se o TMEM249 depender da via MEK/ERK para a sua função, o U0126 inibirá esta via, inibindo assim o TMEM249. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. Se o TMEM249 requerer a fosforilação por cinases da família Src para a sua atividade, a PP2 inibiria estas cinases, levando à inibição do TMEM249. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da proteína cinase associada à Rho (ROCK). Se o TMEM249 opera em vias de sinalização que requerem a atividade da ROCK, então a inibição da ROCK pelo Y-27632 conduziria à inibição funcional do TMEM249. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Se a função do TMEM249 for influenciada pela sinalização do EGFR, então o gefitinib inibiria funcionalmente o TMEM249 ao bloquear esta via. | ||||||