Os activadores do TMEM180 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que contribuem indiretamente para o aumento da atividade funcional do TMEM180 através da modulação de várias vias de sinalização celular. A forskolina e o IBMX, através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc, activam a sinalização da PKA, que pode levar à fosforilação de proteínas relacionadas com o TMEM180, aumentando assim a sua atividade. A cafeína e o 8-Br-cAMP, que também actuam através das vias do AMPc e da PKA, apoiam ainda mais este mecanismo de ativação do TMEM180. O PMA ativa a PKC, que é conhecida pelo seu papel no tráfico e localização de proteínas, influenciando potencialmente o envolvimento funcional do TMEM180 em locais celulares específicos. Na frente da sinalização lipídica, o S1P ativa cinases a jusante como a ERK, a PI3K e a PKC, que podem afetar o TMEM180 alterando o seu contexto celular ou através de interacções proteicas directas.
Do mesmo modo, os compostos que afectam os níveis de cálcio intracelular, como a ionomicina e a tapsigargina, levam à ativação de mecanismos de sinalização dependentes do cálcio que podem modificar a atividade ou a localização do TMEM180. A atividade da EGCG reduz a competição entre as vias de sinalização, possivelmente levando a uma maior atividade do TMEM180. Na frente da inibição da quinase, LY294002, U0126 e SB203580 actuam como inibidores de PI3K, MEK e p38 MAPK, respetivamente. Estes inibidores podem promover indiretamente a atividade do TMEM180 ao alterarem o equilíbrio das vias de sinalização celular, permitindo que as funções do TMEM180 sejam exercidas de forma mais proeminente. Por exemplo, a redução da sinalização ERK devido ao U0126 pode alterar o equilíbrio da sinalização para favorecer as vias em que o TMEM180 está envolvido, aumentando assim a sua atividade. Coletivamente, estes activadores do TMEM180 funcionam através de mecanismos bioquímicos distintos, mas todos convergem para o resultado comum de elevar a atividade funcional do TMEM180 sem aumentar diretamente a sua expressão ou exigir a sua ativação direta.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado pode aumentar a atividade do TMEM180, promovendo a sinalização da proteína quinase A (PKA) dependente do AMPc, que pode fosforilar proteínas que interagem com o TMEM180 ou que o regulam. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX pode levar indiretamente à ativação da PKA e a cascatas de fosforilação subsequentes que podem aumentar a atividade do TMEM180. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC). A sinalização da PKC pode modular o tráfico e a localização do TMEM180, levando à sua maior atividade funcional em locais celulares específicos. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, afectando possivelmente a atividade das cinases e fosfatases dependentes do cálcio que poderiam modificar a função ou a localização do TMEM180. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um polifenol que inibe várias proteínas cinases. A inibição destas cinases pode reduzir a sinalização competitiva, permitindo potencialmente que as vias do TMEM180 se tornem mais activas ou acessíveis na célula. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O S1P é um lípido bioativo que ativa os receptores de esfingosina-1-fosfato, o que pode levar à ativação de cinases a jusante, como a ERK, a PI3K e a PKC. Estas cinases podem influenciar a atividade do TMEM180 através de interações diretas ou alterando o seu contexto celular. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que conduz a um aumento do cálcio citosólico. Níveis elevados de cálcio podem ativar vias de sinalização dependentes do cálcio, aumentando potencialmente a função do TMEM180. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, pode modular as vias de sinalização a jusante, como a AKT, o que pode levar indiretamente ao aumento da atividade do TMEM180, alterando a localização celular ou as interações proteína-proteína. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, que pode levar à redução da sinalização ERK. A inibição desta via pode permitir que o TMEM180 se torne mais funcionalmente ativo, alterando o equilíbrio das vias de sinalização dentro da célula. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, poderia aumentar a atividade do TMEM180 indiretamente, modulando as vias de resposta ao stress que se cruzam com o papel funcional do TMEM180. |