Os inibidores da TMEM140 são uma classe de compostos químicos concebidos para interagir com a proteína transmembranar 140 (TMEM140), que é uma proteína codificada pelo gene humano com o mesmo nome. O papel da TMEM140 na biologia celular não está totalmente elucidado, mas sabe-se que está envolvida em vários processos celulares devido à sua presença na membrana celular. Tal como acontece com muitas proteínas transmembranares, a TMEM140 atravessa a bicamada lipídica das células, tornando-a acessível tanto a partir do ambiente intracelular como do espaço extracelular. Os inibidores que visam a TMEM140 são, por conseguinte, concebidos para modular a função desta proteína ligando-se a ela de uma forma específica, afectando a sua atividade natural no interior da célula. O mecanismo exato de ação destes inibidores pode variar, dependendo frequentemente da estrutura do inibidor e do domínio específico da proteína com que foram concebidos para interagir.
Do ponto de vista químico, os inibidores da TMEM140 são diversos, uma vez que podem ser encontrados numa gama de estruturas químicas com propriedades diferentes para garantir uma interação óptima com a proteína. A sua conceção tem em conta a topologia única e o ambiente eletrostático da proteína TMEM140 para obter seletividade e reduzir os efeitos fora do alvo. Os investigadores no domínio da química medicinal sintetizam estes inibidores através de uma variedade de métodos, utilizando frequentemente o rastreio de elevado rendimento para identificar candidatos promissores a partir de grandes bibliotecas químicas. Os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) são fundamentais neste processo, orientando a modificação de moléculas químicas nos inibidores para aperfeiçoar a sua potência e seletividade. As propriedades físicas desses inibidores, como solubilidade, estabilidade e permeabilidade, também são considerações críticas, pois influenciam a capacidade do composto de atingir e manter concentrações eficazes no local da proteína TMEM140. De um modo geral, os inibidores da TMEM140 representam uma área específica da biologia química, onde a intersecção da química, da biologia e da ciência estrutural convergem para explorar a modulação de funções proteicas específicas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da proteína quinase activada pelo mitogénio (MEK), que bloqueia a via MAPK/ERK. O TMEM140 tem sido implicado na regulação da proliferação celular através da sinalização dependente de ERK. A inibição da via MAPK/ERK pelo PD98059 poderia, portanto, levar à redução da atividade do TMEM140, impedindo os sinais proliferativos que lhe estão associados. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). A sinalização PI3K é crucial para múltiplas funções celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência. Pensa-se que o TMEM140 está envolvido em processos celulares semelhantes, e a inibição da atividade da PI3K pelo LY294002 poderia diminuir indiretamente a atividade funcional do TMEM140 ao perturbar estas vias. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP kinase. Ao inibir a p38 MAPK, interrompe a via da MAPK activada pelo stress. O TMEM140, através do seu papel nas respostas ao stress celular, pode ter a sua atividade modulada por alterações nesta via de sinalização, levando a uma diminuição da sua função. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). A sinalização JNK está envolvida na regulação da apoptose e da diferenciação celular. O TMEM140 pode ser indiretamente afetado pela inibição da JNK devido ao seu potencial envolvimento nestes processos celulares, reduzindo a atividade funcional do TMEM140. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. Ao bloquear a sinalização PI3K, interfere com várias funções celulares, incluindo a proliferação, o crescimento e a sobrevivência. A atividade do TMEM140 pode ser prejudicada pela perturbação das vias da PI3K devido à Wortmannin, levando a uma diminuição da atividade funcional. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR, que impede a via de sinalização do mTOR, importante para o crescimento, a proliferação e a sobrevivência das células. Como o TMEM140 está implicado em processos celulares semelhantes, a sua atividade poderia ser indiretamente reduzida através da inibição da sinalização mTOR pela rapamicina. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go6983 é um inibidor de largo espetro da proteína quinase C (PKC). A PKC está envolvida em várias vias de sinalização que regulam a proliferação e a sobrevivência das células. A inibição da PKC pelo Go6983 pode levar à diminuição da atividade do TMEM140, uma vez que o TMEM140 pode estar envolvido em processos regulados pela PKC. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
O GF109203X é outro potente inibidor da PKC. Bloqueia a atividade das isoenzimas da PKC, o que poderia levar a uma redução da função do TMEM140, alterando as vias de sinalização mediadas pela PKC em que o TMEM140 pode participar. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK que impede a ativação das cinases ERK1/2, inibindo assim a via MAPK/ERK. Isto pode levar a uma inibição funcional do TMEM140, impedindo os mecanismos dependentes de ERK em que o TMEM140 possa estar envolvido. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O BAY 11-7082 é um inibidor da ativação do NF-kappaB. O NF-kappaB desempenha um papel crucial nas respostas inflamatórias e na sobrevivência celular. A inibição do NF-kappaB pelo BAY 11-7082 pode ter um impacto negativo na atividade do TMEM140 se este estiver envolvido em processos de sinalização mediados pelo NF-kappaB. |