Os activadores TMEM139 são compostos que interagem e modulam a atividade da proteína conhecida como Proteína Transmembranar 139 (TMEM139). Esta proteína faz parte de uma classe ampla e diversificada de proteínas que estão incorporadas na bicamada lipídica das membranas celulares. A TMEM139, tal como muitas proteínas transmembranares, é caracterizada pelo facto de abranger a bicamada lipídica, com regiões expostas tanto ao ambiente intracelular como ao espaço extracelular. A função bioquímica exacta da TMEM139 não é completamente compreendida, mas acredita-se que desempenha um papel em vários processos celulares devido à sua natureza transmembranar. Os activadores da TMEM139 são, portanto, moléculas que se ligam a esta proteína e aumentam a sua atividade, alterando a sua função biológica na célula. Estes activadores podem variar em termos de estrutura, desde pequenas moléculas orgânicas a compostos bioactivos maiores, cada um com afinidades de ligação e cinética específicas que influenciam o grau de ativação que induzem.
A exploração dos activadores do TMEM139 envolve o estudo da sua interação com a proteína, com o objetivo de compreender a dinâmica molecular em jogo. Isto inclui a investigação dos locais de ligação onde estes activadores se ligam à proteína, as alterações conformacionais na estrutura da proteína após a ligação e os efeitos subsequentes na função da proteína. Os activadores podem interagir com a TMEM139 induzindo uma alteração na sua conformação espacial, estabilizando determinados domínios da proteína ou afectando a interação da proteína com outros componentes celulares. Tal como acontece com outros activadores de proteínas, a interação é altamente específica, exigindo frequentemente um ajuste molecular preciso para garantir a eficácia da ativação. A investigação sobre os activadores TMEM139 abrange áreas como a biologia molecular, a bioquímica e a biofísica, empregando técnicas como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e vários tipos de espetrometria de massa e cromatografia para elucidar a natureza da interação ativador-proteína. Esta compreensão molecular detalhada abre caminho para a análise do papel intrínseco da TMEM139 no funcionamento celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado pode aumentar a atividade do TMEM139 ao promover a sinalização da proteína quinase dependente de AMPc (PKA), que pode fosforilar e regular proteínas que interagem com o TMEM139 ou modificam a sua função. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que eleva os níveis de cálcio intracelular, influenciando possivelmente as vias dependentes do cálcio que poderiam aumentar a atividade do TMEM139 através da modificação do ambiente local de cálcio ao qual o TMEM139 responde. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode aumentar a atividade do TMEM139 se a função do TMEM139 for modulada pela fosforilação mediada pela PKC ou por vias de sinalização relacionadas. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX inibe as fosfodiesterases, conduzindo a um aumento dos níveis de cAMP e cGMP nas células. Isto pode aumentar a atividade do TMEM139, sustentando as vias PKA e PKG que podem fosforilar proteínas associadas ou alterar o ambiente de sinalização do TMEM139. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 actua como um ionóforo de cálcio, à semelhança da ionomicina, e pode elevar o cálcio intracelular, potencialmente potenciando o TMEM139 através da ativação de vias de sinalização dependentes do cálcio das quais o TMEM139 pode fazer parte ou ser regulado. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A ativação da PKA pode levar a eventos de fosforilação que aumentam a atividade do TMEM139, influenciando as proteínas da rede funcional do TMEM139. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Br-cAMP é um análogo estável do cAMP que ativa a PKA, aumentando potencialmente a atividade do TMEM139 através da fosforilação dependente da PKA de proteínas que interagem com o TMEM139 ou o regulam. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor da PKC que pode modificar a atividade da PKC. Em alguns cenários, a inibição da PKC pode levar à ativação compensatória de outras vias que podem aumentar indiretamente a atividade do TMEM139. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico, potencialmente aumentando a atividade do TMEM139 através da ativação de mecanismos de sinalização sensíveis ao cálcio. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor da proteína quinase de largo espetro que pode aumentar indiretamente a atividade do TMEM139 ao inibir as cinases que regulam negativamente as vias ou proteínas que estão a montante ou ligadas à função do TMEM139. | ||||||