TMEM132A Inibidores
Os inibidores comuns do TMEM132A incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a Estaurosporina CAS 62996-74-1, a Genisteína CAS 446-72-0, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e a Wortmannina CAS 19545-26-7.
Os inibidores químicos do TMEM132A podem interagir com a atividade da proteína através de vários mecanismos. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) pode ativar a proteína quinase C (PKC) que, por sua vez, pode fosforilar a TMEM132A, levando possivelmente a alterações na sua conformação, internalização ou degradação. Isto resulta numa diminuição da atividade funcional da proteína na superfície celular. Por outro lado, vários inibidores da PKC, como a bisindolilmaleimida I, o Gö 6983 e o cloreto de queleritrina, podem impedir a fosforilação do TMEM132A através da inibição da PKC. Esta inibição pode impedir qualquer ativação do TMEM132A que dependa da fosforilação mediada pela PKC. Do mesmo modo, a Staurosporina, como inibidor de cinase de largo espetro, pode impedir várias cinases envolvidas na fosforilação do TMEM132A, alterando assim potencialmente a sua atividade.
Outros inibidores da quinase, como a genisteína, que inibe as tirosina-quinases, podem reduzir a fosforilação do TMEM132A, conduzindo a uma diminuição da sua atividade. Os inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), como a Wortmannin e o LY294002, podem interromper as vias de sinalização a jusante que regulam o TMEM132A, o que também pode resultar na inibição da função da proteína. O U73122, que inibe a fosfolipase C (PLC), pode reduzir os níveis de mensageiros secundários, como o diacilglicerol e o inositol trisfosfato, afectando assim potencialmente a atividade da TMEM132A. Além disso, o inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK) SP600125 pode diminuir a atividade do TMEM132A ao impedir a fosforilação mediada pela JNK. Por último, os inibidores da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK) e da p38 MAP quinase, como o PD98059 e o SB203580, respetivamente, também podem diminuir a atividade do TMEM132A interferindo com as respectivas vias de sinalização.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar uma vasta gama de proteínas alvo. Se o TMEM132A for um substrato para a PKC, a fosforilação pela PKC após a ativação da PMA poderia inibir o TMEM132A alterando a sua conformação ou promovendo a sua internalização ou degradação, resultando numa atividade funcional reduzida na superfície celular. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Embora seja de largo espetro, pode inibir as cinases que fosforilam o TMEM132A, alterando potencialmente a atividade do TMEM132A através da prevenção da ativação dependente da fosforilação ou promovendo uma conformação inativa do TMEM132A. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase. Se a função do TMEM132A for regulada pela fosforilação da tirosina, a inibição das cinases relacionadas pela genisteína diminuiria a fosforilação do TMEM132A, levando a uma perda ou redução da sua atividade. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da PKC. Se a atividade da PKC modula a função do TMEM132A, este inibidor impediria os eventos de fosforilação mediados pela PKC, o que poderia inibir a atividade do TMEM132A se a sua função dependesse de tais modificações pós-traducionais. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Se a atividade do TMEM132A for regulada pela sinalização PI3K, a inibição da PI3K com a wortmannina perturbaria as vias de sinalização a jusante, conduzindo potencialmente à inibição da função do TMEM132A. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K. À semelhança da wortmannina, se o TMEM132A for regulado por vias dependentes da PI3K, a inibição da atividade da PI3K pelo LY294002 poderá resultar na inibição do TMEM132A, alterando o seu estado de fosforilação ou as suas interações com outras proteínas reguladas pela sinalização PI3K. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö 6983 é um inibidor da PKC. Poderá inibir o TMEM132A se a PKC estiver envolvida na fosforilação e regulação do TMEM132A, impedindo a ativação ou provocando a desativação do TMEM132A. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
A queleritrina é um inibidor seletivo da PKC. Ao inibir a PKC, pode impedir a fosforilação do TMEM132A se essa fosforilação for necessária para a atividade funcional do TMEM132A, levando à sua inibição. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se a JNK modula a atividade do TMEM132A possivelmente através de um evento de fosforilação, a inibição da JNK pelo SP600125 poderia levar a uma diminuição da atividade do TMEM132A. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da proteína quinase activada por mitogénio (MEK). Se o TMEM132A fizer parte de uma via que envolva a sinalização MEK/ERK, o PD98059 inibiria esta via, conduzindo potencialmente a uma redução da atividade do TMEM132A. | ||||||