TMEM132A 的化学抑制剂可通过各种机制与该蛋白质的活性相互作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),进而使 TMEM132A 磷酸化,可能导致其构象改变、内化或降解。这就导致该蛋白在细胞表面的功能活性下降。相反,一些 PKC 抑制剂,如双吲哚马来酰亚胺 I、Gö 6983 和 Chlerythrine Chloride,可以通过抑制 PKC 来阻止 TMEM132A 的磷酸化。这种抑制作用可以阻止任何依赖于 PKC 介导的磷酸化的 TMEM132A 激活。同样,Staurosporine 作为一种广谱激酶抑制剂,可以阻碍参与 TMEM132A 磷酸化的各种激酶,从而可能改变其活性。
其他激酶抑制剂,如抑制酪氨酸激酶的染料木素,可减少 TMEM132A 的磷酸化,从而导致其活性降低。磷脂酰肌醇 3- 激酶(PI3K)抑制剂(如 Wortmannin 和 LY294002)可破坏调控 TMEM132A 的下游信号通路,这也会导致抑制该蛋白质的功能。抑制磷脂酶 C(PLC)的 U73122 可降低二酰甘油和三磷酸肌醇等次级信使的水平,从而可能影响 TMEM132A 的活性。此外,c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂 SP600125 可通过阻止 JNK 介导的磷酸化来降低 TMEM132A 的活性。最后,丝裂原活化蛋白激酶(MEK)和 p38 MAP 激酶的抑制剂,如 PD98059 和 SB203580,也能通过干扰各自的信号通路来降低 TMEM132A 的活性。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是p38 MAP激酶的抑制剂。如果TMEM132A活性受p38 MAPK信号传导的影响,SB203580的抑制作用可通过减少磷酸化事件或其他依赖于p38 MAPK的调节机制来降低TMEM132A的功能活性。 |