TMEM132Aの化学的阻害剤は様々なメカニズムでタンパク質の活性と相互作用する。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)はプロテインキナーゼC (PKC)を活性化し、TMEM132Aをリン酸化し、そのコンフォメーションの変化、内在化、分解を引き起こす可能性がある。その結果、細胞表面でのタンパク質の機能活性が低下する。逆に、Bisindolylmaleimide I、Gö 6983、Chelerythrine ChlorideなどのいくつかのPKC阻害剤は、PKCを阻害することによりTMEM132Aのリン酸化を防ぐことができる。この阻害により、PKCを介したリン酸化に依存するTMEM132Aの活性化を防ぐことができる。同様に、Staurosporineは幅広いキナーゼ阻害剤として、TMEM132Aのリン酸化に関与する様々なキナーゼを阻害し、その活性を変化させる可能性がある。
チロシンキナーゼを阻害するGenisteinのような他のキナーゼ阻害剤は、TMEM132Aのリン酸化を低下させ、活性の低下につながる可能性がある。WortmanninやLY294002のようなホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤は、TMEM132Aを制御する下流のシグナル伝達経路を破壊し、その結果、タンパク質の機能を阻害する可能性もある。ホスホリパーゼC(PLC)を阻害するU73122は、ジアシルグリセロールやイノシトール三リン酸のような二次メッセンジャーのレベルを低下させ、それによってTMEM132Aの活性に影響を与える可能性がある。さらに、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)阻害剤SP600125は、JNKを介したリン酸化を阻害することにより、TMEM132Aの活性を低下させる。最後に、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)とp38 MAPキナーゼの阻害剤、例えばそれぞれPD98059とSB203580も、それぞれのシグナル伝達経路を阻害することによってTMEM132Aの活性を低下させることができる。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、PKCは広範囲の標的タンパク質をリン酸化することができる。TMEM132AがPKCの基質である場合、PMA活性化後のPKCによるリン酸化は、TMEM132Aの立体構造を変えたり、細胞内への取り込みや分解を促進したりすることでTMEM132Aを阻害し、その結果、細胞表面における機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤である。 広域スペクトルであるが、TMEM132Aをリン酸化するキナーゼを阻害し、リン酸化依存性の活性化を妨げたり、TMEM132Aの不活性構造を促進したりすることでTMEM132Aの活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。TMEM132Aの機能がチロシンリン酸化によって制御されている場合、ゲニステインによる関連キナーゼの阻害はTMEM132Aのリン酸化を低下させ、その活性を喪失または低下させる可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、PKCの特異的阻害剤である。PKC活性がTMEM132Aの機能を調節している場合、この阻害剤はPKC媒介リン酸化事象を阻害し、TMEM132Aの機能がこのような翻訳後修飾に依存している場合、TMEM132Aの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤です。TMEM132Aの活性がPI3Kシグナル伝達によって制御されている場合、WortmanninによるPI3Kの阻害は下流のシグナル伝達経路を混乱させ、TMEM132Aの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は別のPI3K阻害剤である。TMEM132AがPI3K依存性経路によって制御されている場合、LY294002によるPI3K活性の阻害は、そのリン酸化状態またはPI3Kシグナル伝達によって制御される他のタンパク質との相互作用を変化させることによってTMEM132Aの阻害をもたらす可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983はPKC阻害剤である。PKCがTMEM132Aのリン酸化と制御に関与していれば、TMEM132Aを阻害し、TMEM132Aの活性化を阻止するか、不活性化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrineは選択的PKC阻害剤です。PKCを阻害することで、TMEM132Aの機能活性に必要なリン酸化が阻害され、TMEM132Aの機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKがリン酸化事象を通じてTMEM132A活性を調節している可能性がある場合、SP600125によるJNKの阻害はTMEM132A活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)阻害剤です。TMEM132AがMEK/ERKシグナル伝達経路の一部である場合、PD98059は当該経路を阻害し、TMEM132Aの活性を低下させる可能性があります。 |