TFIIA Inibidores
Os inibidores comuns da TFIIA incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, a α-Amanitina CAS 23109-05-9, a DRB CAS 53-85-0, o cloridrato de flavopiridol CAS 131740-09-5 e a actinomicina D CAS 50-76-0.
Os inibidores químicos do Fator de Transcrição IIA (TFIIA) operam através de vários mecanismos para impedir o funcionamento adequado desta proteína essencial no processo de iniciação da transcrição. A triptolida é um desses inibidores que interrompe a atividade de transcrição ao nível do núcleo, impedindo a montagem da maquinaria de transcrição no local do promotor, bloqueando assim a ligação do TFIIA ao complexo de ADN. Do mesmo modo, a distamicina B (DrB) liga-se ao sulco menor do ADN, criando uma barreira física à TFIIA e impedindo assim o seu acesso aos locais de ligação ao ADN. Esta ação resulta na inibição funcional da TFIIA no complexo de iniciação da transcrição. A actinomicina D exerce o seu efeito inibitório intercalando-se no ADN no local do complexo de iniciação da transcrição, obstruindo a RNA polimerase II e, consequentemente, impedindo o alongamento da cadeia de ARN em que a TFIIA está envolvida na iniciação. Um outro agente intercalante do ADN, a mitoxantrona, também impede a função da TFIIA, provocando quebras no ADN e obstruindo os processos de transcrição.
A oxaliplatina, que forma aductos de ADN e ligações cruzadas, afecta de forma semelhante a funcionalidade da TFIIA, alterando a estrutura do ADN e impedindo a formação do complexo necessário para o início da transcrição. A α-Amanitina tem como alvo específico a RNA polimerase II, inibindo assim indiretamente o papel da TFIIA na iniciação da transcrição, ao impedir a maquinaria que auxilia. O etoposido e a camptotecina, que têm como alvo a topoisomerase II e I, respetivamente, provocam danos no ADN e a estabilização dos complexos ADN-topoisomerase, impedindo assim o desenrolar do ADN necessário para que a TFIIA funcione eficazmente. A cordicepina, um análogo de nucleósido, termina prematuramente o alongamento da cadeia de ARN, inibindo indiretamente a TFIIA ao parar o processo de transcrição que esta facilita. O flavopiridol inibe a CDK9, que faz parte do complexo P-TEFb, necessário para a elongação da transcrição para além dos locais de pausa próximos do promotor, reduzindo assim o início da transcrição onde a TFIIA está ativa. Por último, a brefeldina A perturba o tráfico intracelular, o que conduz indiretamente à inibição da TFIIA ao afetar o transporte e a localização de factores de transcrição e co-factores essenciais.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida inibe a atividade transcricional da TFIIA ao interferir com a montagem da maquinaria transcricional no promotor do ADN, impedindo diretamente a ligação da TFIIA ao complexo de ADN. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A α-Amanitina tem como alvo a RNA polimerase II, a enzima responsável pela síntese do mRNA. Uma vez que a TFIIA é um fator de transcrição que forma um complexo com a RNA polimerase II durante a iniciação da transcrição, a inibição da RNA polimerase II pela α-Amanitina resultaria numa inibição funcional da TFIIA, impedindo o seu papel na iniciação da transcrição. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
A DrB liga-se ao sulco menor do ADN e pode impedir a ligação de factores de transcrição, incluindo a TFIIA. Ao bloquear o acesso da TFIIA aos seus locais de ligação ao ADN, o DrB inibe funcionalmente a atividade da TFIIA no complexo de iniciação da transcrição. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
O flavopiridol inibe a CDK9, um componente do fator de elongação positiva da transcrição b (P-TEFb), que é necessário para a elongação da transcrição para além do local de pausa proximal do promotor. Uma vez que a TFIIA está envolvida nas fases iniciais da iniciação da transcrição, a inibição do P-TEFb resulta indiretamente na redução da iniciação da transcrição e, por conseguinte, na inibição funcional da TFIIA. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D intercala-se no ADN no complexo de iniciação da transcrição e impede o alongamento da cadeia de ARN pela ARN polimerase II. Este fármaco inibe assim a função da TFIIA, que faz parte do complexo de iniciação da transcrição. | ||||||
Oxaliplatin | 61825-94-3 | sc-202270 sc-202270A | 5 mg 25 mg | $110.00 $386.00 | 8 | |
A oxaliplatina forma aductos de ADN e ligações cruzadas no ADN, que podem impedir a ligação dos factores de transcrição. Ao modificar a estrutura do ADN e ao impedir a formação do complexo de iniciação da transcrição, a oxaliplatina pode inibir a função da TFIIA. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
A camptotecina inibe a enzima topoisomerase I, que é necessária para o desenrolamento do ADN. Ao estabilizar o complexo entre a topoisomerase I e o ADN, impede o relaxamento do ADN enrolado, que é necessário para que a transcrição prossiga, inibindo assim indiretamente a função da TFIIA. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
O etoposídeo inibe a topoisomerase II, levando a quebras no DNA e à interrupção da transcrição. Como a TFIIA está envolvida na iniciação da transcrição, a sua função é inibida pelo impedimento do processo de transcrição causado pelos danos no ADN induzidos pelo etoposídeo. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
A mitoxantrona intercala-se no ADN e inibe a topoisomerase II, causando quebras no ADN e interrompendo os processos de transcrição. Isto inibe a função da TFIIA, impedindo a montagem de complexos de iniciação da transcrição nos sítios promotores. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
A cordicepina, um análogo de nucleósido, termina o alongamento da cadeia de ARN pela RNA polimerase II. Uma vez que a TFIIA é um fator de iniciação da transcrição, a terminação prematura da cadeia de ARN inibe indiretamente a função da TFIIA, interrompendo o processo que esta inicia. | ||||||