Os inibidores da Tdpoz4 são uma classe de compostos químicos caracterizados pela sua interação específica com a enzima Tdpoz4, uma proteína cuja atividade é crucial numa determinada via biológica. Estes inibidores são concebidos para se ligarem ao local ativo ou a outro domínio relevante da enzima Tdpoz4, bloqueando a sua ação por meios competitivos ou não competitivos. Na inibição competitiva, o inibidor assemelha-se ao substrato natural da enzima e compete pela ligação ao local ativo, enquanto na inibição não competitiva, o inibidor liga-se a uma parte diferente da enzima, provocando uma alteração conformacional que reduz a atividade da enzima. A especificidade dos inibidores da Tdpoz4 resulta de uma conceção molecular meticulosa, que assegura que a interação com a enzima é simultaneamente forte e selectiva, modulando assim a função da Tdpoz4 sem afetar significativamente outras enzimas.
O desenvolvimento e o estudo dos inibidores da Tdpoz4 assentam numa compreensão profunda da estrutura e da função da enzima. As técnicas de biologia estrutural, como a cristalografia de raios X e a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN), fornecem informações pormenorizadas sobre a configuração tridimensional da Tdpoz4, permitindo aos químicos criar inibidores que se encaixam como uma fechadura e uma chave. A composição química dos inibidores da Tdpoz4 inclui frequentemente anéis e cadeias que imitam os substratos ou produtos naturais da reação catalisada pela Tdpoz4. Além disso, estes inibidores podem possuir grupos funcionais que se envolvem em ligações de hidrogénio, interacções electrostáticas ou contactos hidrofóbicos com a enzima, que estabilizam ainda mais o complexo inibidor-enzima. O processo de conceção é tipicamente iterativo, com protótipos iniciais de inibidores a serem refinados em várias rondas de síntese e ensaios de ligação para melhorar a sua potência e seletividade para a Tdpoz4.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin, um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), pode suprimir a via de sinalização PI3K/Akt. Dado que a Tdpoz4 é uma proteína que pode estar a jusante da sinalização Akt, a inibição da PI3K pode levar a uma redução da fosforilação e da atividade da Akt, conduzindo indiretamente a uma diminuição da função da Tdpoz4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor específico da PI3K, o LY294002, interfere com a via PI3K/Akt de forma semelhante à Wortmannin. Ao inibir esta via, a fosforilação e a ativação de proteínas a jusante, como a Tdpoz4, podem ser prejudicadas, inibindo assim a sua função. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina, um inibidor do mTOR que pode perturbar o complexo de sinalização mTORC1, conduziria a uma regulação negativa da síntese proteica a jusante, que pode incluir proteínas como a Tdpoz4, cuja expressão depende da sinalização mTORC1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059, um inibidor seletivo da MEK, interrompe a via MEK/ERK. Se o Tdpoz4 funcionar a jusante da via MEK/ERK, a inibição por PD98059 poderia reduzir a sua ativação ou expressão. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125, um inibidor da quinase c-Jun N-terminal (JNK), pode impedir a ativação dos factores de transcrição que regulam a expressão de Tdpoz4, conduzindo assim à diminuição dos níveis da proteína. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Um inibidor da p38 MAPK, o SB203580, poderia inibir a via da p38 MAPK, afectando potencialmente a expressão ou a função do Tdpoz4 se este estiver envolvido em vias de stress ou de resposta inflamatória. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Um inibidor da MEK que pode inibir a ativação da ERK. Se o Tdpoz4 actua na via MEK/ERK, a sua função pode ser comprometida pela perturbação U0126 desta cascata de sinalização. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Um inibidor da caseína quinase 1, D4476, poderia impedir eventos de fosforilação que são essenciais para a estabilidade ou atividade de Tdpoz4, assumindo que Tdpoz4 é um substrato para esta quinase. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas. Se o Tdpoz4 for regulado pela degradação proteasómica, o bortezomib poderia aumentar indiretamente os seus níveis; no entanto, a inibição prolongada do proteassoma conduz frequentemente a stress celular e a uma regulação negativa da síntese proteica, o que poderia eventualmente diminuir os níveis de Tdpoz4. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Tal como o bortezomib, o MG132 é um inibidor do proteasoma. Levaria a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas e poderia causar uma resposta de stress que reduziria a síntese de várias proteínas, incluindo potencialmente o Tdpoz4. |