Gli inibitori di Tdpoz4 sono una classe di composti chimici caratterizzati dalla loro interazione specifica con l'enzima Tdpoz4, una proteina la cui attività è cruciale in un particolare percorso biologico. Questi inibitori sono progettati per legarsi al sito attivo o a un altro dominio rilevante dell'enzima Tdpoz4, bloccandone l'azione in modo competitivo o non competitivo. Nell'inibizione competitiva, l'inibitore assomiglia al substrato naturale dell'enzima e compete per il legame al sito attivo, mentre nell'inibizione non competitiva l'inibitore si lega a una parte diversa dell'enzima, causando un cambiamento conformazionale che riduce l'attività dell'enzima. La specificità degli inibitori di Tdpoz4 è il risultato di una progettazione molecolare meticolosa, che assicura che l'interazione con l'enzima sia forte e selettiva, modulando così la funzione di Tdpoz4 senza influenzare significativamente altri enzimi.
Lo sviluppo e lo studio degli inibitori di Tdpoz4 si basano su una profonda comprensione della struttura e della funzione dell'enzima. Le tecniche di biologia strutturale, come la cristallografia a raggi X e la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR), forniscono informazioni dettagliate sulla configurazione tridimensionale di Tdpoz4, consentendo ai chimici di creare inibitori su misura che si adattino come una serratura e una chiave. La composizione chimica degli inibitori di Tdpoz4 spesso include anelli e catene che imitano i substrati naturali o i prodotti della reazione catalizzata da Tdpoz4. Inoltre, questi inibitori possono possedere gruppi funzionali che si impegnano in legami idrogeno, interazioni elettrostatiche o contatti idrofobici con l'enzima, che stabilizzano ulteriormente il complesso inibitore-enzima. Il processo di progettazione è tipicamente iterativo, con prototipi iniziali di inibitori che vengono perfezionati nel corso di più cicli di sintesi e saggi di legame per migliorarne la potenza e la selettività per Tdpoz4.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin, un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), può sopprimere la via di segnalazione PI3K/Akt. Dato che la Tdpoz4 è una proteina che potrebbe essere a valle della segnalazione di Akt, l'inibizione della PI3K potrebbe portare a una riduzione della fosforilazione e dell'attività di Akt, portando indirettamente a una diminuzione della funzione della Tdpoz4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore specifico di PI3K, LY294002, interferisce con il percorso PI3K/Akt in modo simile alla Wortmannina. Inibendo questo percorso, la fosforilazione e l'attivazione di proteine a valle come Tdpoz4 potrebbero essere compromesse, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR in grado di interrompere il complesso di segnalazione mTORC1, la Rapamicina, porterebbe a una downregulation della sintesi proteica a valle, che potrebbe includere proteine come Tdpoz4, la cui espressione dipende dalla segnalazione mTORC1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059, un inibitore selettivo di MEK, interrompe la via MEK/ERK. Se Tdpoz4 funziona a valle della via MEK/ERK, l'inibizione con PD98059 potrebbe ridurne l'attivazione o l'espressione. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), SP600125 potrebbe impedire l'attivazione dei fattori di trascrizione che regolano l'espressione di Tdpoz4, portando così a una riduzione dei livelli della proteina. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inibitore di p38 MAPK, SB203580, potrebbe inibire la via di p38 MAPK, influenzando potenzialmente l'espressione o la funzione di Tdpoz4 se è coinvolto in percorsi di stress o di risposta infiammatoria. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inibitore di MEK in grado di inibire l'attivazione di ERK. Se Tdpoz4 opera all'interno della via MEK/ERK, la sua funzione potrebbe essere compromessa dall'interruzione di questa cascata di segnalazione. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Un inibitore della caseina chinasi 1, D4476, potrebbe impedire eventi di fosforilazione essenziali per la stabilità o l'attività di Tdpoz4, supponendo che Tdpoz4 sia un substrato per questa chinasi. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore del proteasoma che può impedire la degradazione delle proteine ubiquitinate. Se il Tdpoz4 è regolato dalla degradazione proteasomica, il Bortezomib potrebbe indirettamente aumentarne i livelli; tuttavia, l'inibizione prolungata del proteasoma porta spesso allo stress cellulare e alla downregulation della sintesi proteica, che potrebbe alla fine diminuire i livelli di Tdpoz4. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Come Bortezomib, MG132 è un inibitore del proteasoma. Porterebbe ad un accumulo di proteine ubiquitinate e potrebbe causare una risposta allo stress che riduce la sintesi di varie proteine, tra cui potenzialmente Tdpoz4. |