Date published: 2025-9-8

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Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1)

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Nomes alternativos:
4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(2-pyridinyl)1H-imidazol-2-yl]-benzamide
Aplicacao:
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 é um composto imidazolo substituído triaril permeável às células que actua como inibidor seletivo da caseína quinase 1 (CK1)
Numero VAT:
301836-43-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
398.41
Separar por Funcao:
C23H18N4O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O inibidor da caseína quinase I, D4476, é um composto imidazolo substituído triaril permeável às células que actua como um inibidor seletivo da caseína quinase 1 (CK1) e do TGFbeta RI (recetor TGF-betatype-I, ALK5). Inibidor fraco da policistina-1 (PKD1), p38å (p38alfa MAPK) e afecta apenas fracamente as actividades das cinases, incluindo Akt1 (PKB), SGK e GSK-3b. Suprime a fosforilação específica do local (Ser322 e Ser325) e a exclusão nuclear de FKHR (FOXO1a) em células de hepatoma H4IIE. Como inibidor do TGFbeta RI, o D4476 impede a ativação do Smad3 e suprime a expressão do gene TGFbeta RI sem citotoxicidade nas células A498. Nas células HeLa, o inibidor da caseína quinase I, D4476, foi utilizado para inibir a fosforilação CK-1 de RhoB, mas não de RhoA ou RhoC, activando a formação de fibras de actina dependente de RhoB. Observou-se que o inibidor de caseína quinase I, D4476, bloqueia a fosforilação induzida por Wnt-3a e a mudança na migração electroforética de Dvl-1 (dishevelled, Dvl).


Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1) Referencias

  1. Identificação de novos inibidores do recetor de tipo 1 do fator de crescimento transformador beta1 (TGF-beta1) (ALK5).  |  Callahan, JF., et al. 2002. J Med Chem. 45: 999-1001. PMID: 11855979
  2. O D4476, um inibidor da CK1 permeável às células, suprime a fosforilação específica do local e a exclusão nuclear do FOXO1a.  |  Rena, G., et al. 2004. EMBO Rep. 5: 60-5. PMID: 14710188
  3. A Wnt-3a utiliza uma nova via rápida e de baixa dose que não requer a fosforilação da Dvl mediada pela caseína quinase 1 para ativar a beta-catenina.  |  Bryja, V., et al. 2007. Cell Signal. 19: 610-6. PMID: 17027228
  4. A seletividade dos inibidores da proteína quinase: uma nova atualização.  |  Bain, J., et al. 2007. Biochem J. 408: 297-315. PMID: 17850214
  5. A fosforilação de RhoB por CK1 impede a organização da fibra de tensão de actina e a estabilização do recetor do fator de crescimento epidérmico.  |  Tillement, V., et al. 2008. Exp Cell Res. 314: 2811-21. PMID: 18590726
  6. Um papel central da CK1 na catalisação da fosforilação do domínio de transactivação do p53 na serina 20 após a infeção viral pelo HHV-6B.  |  MacLaine, NJ., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 28563-73. PMID: 18669630
  7. O inibidor da CK1 afecta a maturação in vitro e a competência de desenvolvimento dos oócitos bovinos.  |  Shi, P., et al. 2019. Reprod Domest Anim. 54: 1104-1112. PMID: 31155763
  8. A estimulação do influxo de cálcio e da CK1α pelo antagonista do NF-κB [6]-Gingerol reprograma a longevidade dos glóbulos vermelhos.  |  Alamri, HS., et al. 2021. J Food Biochem. 45: e13545. PMID: 33145778
  9. A lenalidomida regula negativamente a abundância da proteína ACE2 para aliviar a infeção por pseudovírus condicionados pela proteína spike do SARS-CoV-2.  |  Su, S., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 182. PMID: 33972500
  10. A inibição de Csnk1a1 modula o secretoma inflamatório e melhora a resposta à radioterapia no glioma.  |  Liu, G., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 7395-7406. PMID: 34216174
  11. O inibidor da caseína quinase-1-alfa (D4476) sensibiliza as células do cancro colorrectal instáveis por microssatélites ao 5-fluorouracil através da inibição do fluxo de autofagia.  |  Siri, M., et al. 2021. Arch Immunol Ther Exp (Warsz). 69: 26. PMID: 34536148
  12. O inibidor da caseína quinase I D4476 influencia a autofagia e a apoptose em células epiteliais da retina-19 adultas induzidas pela cloroquina.  |  Nguyen Hoang, AT., et al. 2022. Exp Eye Res. 218: 109004. PMID: 35219693
  13. A desativação de Csnk1a1 resulta na paragem do desenvolvimento pré-implantação em ratinhos.  |  Ma, Z., et al. 2023. Theriogenology. 198: 30-35. PMID: 36542875

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg

sc-202522
1 mg
$97.00