STH Ativadores
Os activadores comuns de STH incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os activadores da STH são uma série de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da STH através de vias de sinalização celular distintas e específicas. A forskolina e o isoproterenol, ao aumentarem os níveis intracelulares de AMPc, estimulam indiretamente a STH através da ativação da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e ativar proteínas na cascata de sinalização da STH. A ação semelhante do sildenafil, ao inibir a PDE5, impedindo assim a degradação do AMPc e do GMPc, também apoia esta via mediada pelo AMPc/PKA que conduz ao aumento da atividade da STH. O PMA, como ativador da PKC, e a Ionomicina e o A23187, como ionóforos de cálcio, elevam os níveis de cálcio intracelular, activando cinases dependentes de cálcio que podem fosforilar e estimular a STH ou as suas proteínas associadas. Estes activadores promovem coletivamente um ambiente propício à atividade funcional da STH, quer promovendo eventos de fosforilação, quer alterando o equilíbrio da sinalização celular a favor da ativação da STH.
O ajuste fino da atividade da STH é conseguido através da utilização de inibidores específicos da quinase, como o LY294002 e o PD98059, que têm como alvo a PI3K e a MEK, respetivamente. Ao inibir estas cinases, os compostos podem aliviar o feedback negativo sobre a STH ou amplificar vias alternativas que aumentam a função da STH. O galato de epigalocatequina (EGCG) contribui para esta modulação através da inibição de proteínas cinases que, de outro modo, poderiam suprimir a atividade da STH, aumentando assim indiretamente a sua função. Além disso, a inibição da ROCK pelo Y-27632 e a inibição das PDEs pelo Zaprinast, que leva ao aumento dos níveis de GMPc, oferecem vias alternativas para potenciar a atividade da STH, quer através da modificação da dinâmica do citoesqueleto, quer através da ativação das proteínas quinases dependentes de GMPc (PKG), respetivamente. Estes activadores químicos, através dos seus efeitos orientados para vias de sinalização específicas, facilitam sinergicamente o reforço das funções celulares mediadas pela STH sem a necessidade de ligação direta ou ativação da própria STH.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Esta elevação do AMPc pode aumentar indiretamente a atividade da STH através da ativação da proteína quinase A (PKA), que por sua vez pode fosforilar e ativar a STH ou as proteínas associadas à via da STH. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que está envolvida em várias cascatas de sinalização. A ativação da PKC pode levar a eventos de fosforilação que aumentam a atividade da STH ou as suas vias de sinalização associadas. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio, aumentando potencialmente a atividade da STH através da fosforilação ou da ativação de vias relacionadas que promovem a função da STH. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG inibe várias proteínas cinases, o que poderia levar a uma redução das vias de regulação negativa, aumentando assim indiretamente a atividade da STH através da supressão da sua função. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode alterar as vias de sinalização a jusante da PI3K. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode aumentar a atividade da STH indiretamente, deslocando o equilíbrio da sinalização para vias que aumentam a função da STH. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase, que pode modular as vias de sinalização de uma forma que pode favorecer a ativação da STH através do alívio dos efeitos inibitórios mediados pela p38 MAPK na STH ou em proteínas de sinalização relacionadas. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 poderia potenciar a atividade da STH através da redução da regulação da retroação negativa ou do aumento das vias alternativas que conduzem à ativação da STH. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 é outro ionóforo de cálcio que aumenta o cálcio intracelular, semelhante à ionomicina. Este aumento pode aumentar a atividade da STH através da ativação de vias de sinalização dependentes do cálcio que promovem a função da STH. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que pode aumentar os níveis de AMPc nas células, à semelhança da forskolina. Esta elevação do AMPc poderia aumentar a atividade da STH através da ativação da PKA, que pode fosforilar a STH ou proteínas relacionadas. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da proteína cinase associada a Rho (ROCK). A inibição da ROCK pode levar a alterações na dinâmica do citoesqueleto e na motilidade celular, o que pode aumentar indiretamente a atividade da STH se esta estiver envolvida em vias relacionadas com estes processos celulares. | ||||||