Os inibidores da SSXA1 englobam um grupo de entidades químicas concebidas para se ligarem seletivamente à enzima SSXA1. A interação entre estes inibidores e a enzima é um processo minuciosamente ajustado, em que as moléculas são concebidas para se ligarem a áreas críticas da estrutura da enzima, como o local ativo. Esta ligação tem como objetivo modular a atividade da enzima, induzindo alterações conformacionais ou obstruindo a capacidade da enzima para se ligar aos seus substratos naturais. A criação de tais inibidores envolve uma compreensão sofisticada da configuração tridimensional da enzima, que é frequentemente determinada através de técnicas científicas avançadas, incluindo, mas não se limitando a, cristalografia de raios X e simulações computacionais. O objetivo é atingir um elevado grau de especificidade para garantir uma interação mínima com outras proteínas e enzimas no sistema biológico.
A síntese e o aperfeiçoamento dos inibidores da SSXA1 é uma tarefa complexa que integra elementos de síntese orgânica, química biofísica e biologia estrutural. Começa com uma investigação exaustiva da funcionalidade da enzima e da sua participação nos processos celulares. As etapas subsequentes envolvem a conceção e a síntese de moléculas que podem interagir eficazmente com a enzima. Estes inibidores podem apresentar um amplo espetro de estruturas químicas, desde compostos orgânicos relativamente simples até configurações mais elaboradas e de maior dimensão. A identidade química destes inibidores é caracterizada pela sua afinidade para a enzima, que é uma consequência direta das forças intermoleculares em jogo, tais como interacções electrostáticas, ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos. A potência de um inibidor depende em grande medida da sua capacidade de competir com os substratos naturais da enzima e a sua eficácia é ainda influenciada pela sua estabilidade bioquímica e compatibilidade com o meio biológico. O processo de conceção avalia meticulosamente estes compostos para garantir uma interação óptima com a enzima SSXA1.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), leva à desregulação da via de sinalização PI3K/Akt. Uma vez que a atividade da SSXA1 é modulada pela fosforilação dependente da PI3K, a inibição da PI3K pelo LY294002 resultaria numa redução da atividade da SSXA1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059, um inibidor seletivo da proteína quinase activada por mitogénio (MEK), bloqueia a via MEK/ERK. Se a função da SSXA1 for regulada por fosforilação mediada por ERK, o PD98059 inibiria indiretamente a atividade da SSXA1 ao impedir a sua fosforilação. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este composto inibe a p38 MAP quinase, que está envolvida nas respostas celulares ao stress e às citocinas. Se a SSXA1 for activada através da sinalização p38 MAPK, o SB203580 reduzirá a função da SSXA1 ao bloquear esta via. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Outro inibidor da MEK, o U0126, impede a ativação da MEK1/2 e, consequentemente, da ERK1/2. Ao inibir esta via, o U0126 pode diminuir a atividade da SSXA1 se esta estiver a jusante da sinalização ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina, um inibidor da mTOR, interrompe o complexo de sinalização mTORC1. Se o SSXA1 fizer parte das vias de sinalização dos factores de crescimento que envolvem o mTOR, a sua atividade seria reduzida pela inibição do mTOR com a rapamicina. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
À semelhança do LY294002, a Wortmannin é um inibidor da PI3K e conduziria a uma diminuição da atividade da SSXA1 ao impedir a fosforilação da SSXA1 mediada pela PI3K, partindo do princípio de que a SSXA1 é um componente da via da PI3K. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Um inibidor seletivo da quinase c-Jun N-terminal (JNK), o SP600125 inibiria a SSXA1 se a ativação da SSXA1 fosse dependente da JNK, bloqueando a via de sinalização da JNK. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Como inibidor da tirosina quinase, o Dasatinib pode inibir as quinases da família Src. Se a atividade da SSXA1 for regulada pela fosforilação mediada por Src kinase, o Dasatinib conduziria a uma redução da atividade da SSXA1 através da inibição das Src kinases. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Este inibidor do proteassoma poderia levar à acumulação de proteínas que regulam negativamente o SSXA1, diminuindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina, um inibidor da ATPase do Ca2+ do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), provoca um aumento dos níveis de cálcio citosólico. Se a atividade da SSXA1 for dependente do cálcio, a sua função pode ser inibida pela perturbação da homeostase do cálcio. |