SFT2D2 Inibidores

Os inibidores comuns do SFT2D2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do SFT2D2 podem influenciar a função da proteína através de vários mecanismos moleculares. A estaurosporina é um inibidor de proteínas cinase de largo espetro, que pode inibir a atividade de cinases que, de outro modo, fosforilariam a SFT2D2, levando diretamente à sua inibição. Da mesma forma, o PP2 tem como alvo a família Src de tirosina quinases, potencialmente cessando eventos de fosforilação essenciais para a função do SFT2D2. A inibição destas cinases interrompe os mecanismos de regulação dependentes da fosforilação que são cruciais para a atividade do SFT2D2. Os inibidores de PI3K LY294002 e Wortmannin podem interromper as vias de sinalização de fosfoinositídeos que estão potencialmente envolvidas na regulação do SFT2D2. Ao limitar a atividade da PI3K, estes inibidores podem exercer um efeito inibitório sobre a sinalização a jusante que, de outro modo, modularia a atividade do SFT2D2, conduzindo a uma inibição funcional da proteína.

Para além da PI3K, a SFT2D2 pode ser inibida por interferência na via MEK/ERK. O U0126, o PD98059 e o SL327 são inibidores selectivos da MEK1/2 que, ao inibirem a MEK, podem impedir a sinalização a montante necessária para o funcionamento adequado da SFT2D2. A inibição da MEK impede a subsequente ativação da ERK, uma quinase que pode estar envolvida na regulação do SFT2D2, levando assim à sua inibição funcional. O inibidor de mTOR Rapamicina pode inibir o SFT2D2 bloqueando a via mTOR, que é um regulador crítico do metabolismo celular e dos sinais de crescimento que podem cruzar-se com a via funcional do SFT2D2. Além disso, o GF109203X inibe a proteína quinase C, que está provavelmente envolvida nas vias que regulam o SFT2D2, e o ZM336372 tem como alvo a Raf quinase, interrompendo ainda mais a potencial sinalização da quinase reguladora que afecta a atividade do SFT2D2. Por último, o SP600125 inibe a via da JNK, que pode regular o SFT2D2, proporcionando assim uma inibição funcional ao interromper os eventos de fosforilação necessários dos quais o SFT2D2 pode depender para a sua atividade.