Inhibiteurs SFT2D2

Les inhibiteurs courants de la SFT2D2 comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de SFT2D2 peuvent influencer la fonction de la protéine par divers mécanismes moléculaires. La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui peut inhiber l'activité des kinases qui, autrement, phosphoryleraient la SFT2D2, ce qui conduit directement à son inhibition. De même, la PP2 cible les tyrosines kinases de la famille Src, ce qui peut mettre fin aux événements de phosphorylation essentiels à la fonction de SFT2D2. L'inhibition de ces kinases perturbe les mécanismes de régulation dépendant de la phosphorylation qui sont cruciaux pour l'activité de SFT2D2. Les inhibiteurs de PI3K LY294002 et Wortmannin peuvent perturber les voies de signalisation des phosphoinositides qui sont potentiellement impliquées dans la régulation de SFT2D2. En freinant l'activité de PI3K, ces inhibiteurs peuvent exercer un effet inhibiteur sur la signalisation en aval qui modulerait autrement l'activité de SFT2D2, conduisant à une inhibition fonctionnelle de la protéine.

Outre la PI3K, la SFT2D2 peut être inhibée par une interférence avec la voie MEK/ERK. U0126, PD98059 et SL327 sont des inhibiteurs sélectifs de MEK1/2 qui, en inhibant MEK, peuvent entraver la signalisation en amont nécessaire au bon fonctionnement de SFT2D2. L'inhibition de MEK empêche l'activation ultérieure de ERK, une kinase qui peut être impliquée dans la régulation de SFT2D2, conduisant ainsi à son inhibition fonctionnelle. L'inhibiteur de la mTOR, la rapamycine, peut inhiber la SFT2D2 en bloquant la voie mTOR, qui est un régulateur essentiel du métabolisme cellulaire et des signaux de croissance susceptibles d'interférer avec la voie fonctionnelle de la SFT2D2. En outre, GF109203X inhibe la protéine kinase C, qui est probablement impliquée dans les voies qui régulent SFT2D2, et ZM336372 cible la kinase Raf, ce qui perturbe davantage la signalisation potentielle des kinases régulatrices affectant l'activité de SFT2D2. Enfin, SP600125 inhibe la voie JNK, qui peut réguler SFT2D2, fournissant ainsi une inhibition fonctionnelle en perturbant les événements de phosphorylation nécessaires dont SFT2D2 pourrait dépendre pour son activité.