SAMC Inibidores

Os inibidores comuns de SAMC incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, PD 168393 CAS 194423-15-9, SP600125 CAS 129-56-6 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da SAMC incluem uma gama de compostos que têm como alvo várias cinases e enzimas que fosforilam diretamente a SAMC ou fazem parte das vias de sinalização que regulam a atividade da SAMC. A estafurosporina é um potente inibidor da quinase que pode impedir uma vasta gama de proteínas cinases. Ao fazê-lo, pode impedir a fosforilação e a subsequente ativação da SAMC. O GW5074 tem como alvo a Raf quinase, que é um componente chave da via MAPK/ERK. A inibição da Raf quinase pelo GW5074 interrompe a via, levando potencialmente a uma redução da atividade da SAMC se esta for um efector a jusante. Da mesma forma, o PD168393 inibe irreversivelmente a tirosina quinase EGFR, que pode estar a montante da SAMC, resultando numa diminuição da ativação da SAMC. O SP600125 tem como alvo a JNK, que, se estiver envolvida na fosforilação da SAMC, levaria a uma diminuição da atividade da SAMC após a inibição.

Continuando com o tema da inibição da quinase, o SB203580 é um inibidor da p38 MAPK e, ao inibir a p38, poderia reduzir os eventos de fosforilação que activam a SAMC. O LY294002 e a Wortmannin inibem a PI3K, uma quinase vital em numerosas vias de sinalização, incluindo as que regulam a SAMC. A inibição da MEK1/2 pelo U0126 pode levar a uma diminuição da fosforilação mediada pela ERK, com potencial impacto na atividade da SAMC. Os inibidores de mTOR Rapamicina e AZD8055 podem interromper as vias de sinalização a jusante que envolvem SAMC. O PF-562271 inibe a FAK, que está implicada na adesão celular e na sinalização de sobrevivência, processos que podem influenciar a atividade da SAMC. Por último, o GSK690693 inibe a Akt, que, quando impedida de fosforilar alvos a jusante, leva a uma diminuição da atividade da SAMC se esses alvos estiverem envolvidos na regulação da SAMC.