ROS-GC1 Ativadores

Os activadores comuns do ROS-GC1 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o nitroprussiato de sódio di-hidratado CAS 13755-38-9, o YC-1 CAS 170632-47-0 e o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

Os activadores do ROS-GC1 são uma série de compostos químicos que interagem diretamente com o ROS-GC1 ou influenciam a sua atividade através da modulação de vias de sinalização relacionadas. Compostos como o peptídeo natriurético atrial, o peptídeo natriurético cerebral e o peptídeo natriurético do tipo C interagem diretamente com a ROS-GC1, promovendo a sua atividade de guanilato ciclase e a subsequente produção de cGMP, uma molécula de sinalização crítica para as funções cardiovasculares e renais. A ativação da ROS-GC1 por estes péptidos é um exemplo clássico de aumento da atividade enzimática mediada pelo recetor. Além disso, o isoproterenol e a forskolina elevam o AMPc intracelular, o que pode ter um efeito sinérgico sobre o papel da ROS-GC1 na síntese do GMPc. O nitroprussiato de sódio e o YC-1, através dos seus papéis na modulação do óxido nítrico e da atividade da guanilato ciclase solúvel, respetivamente, podem afetar indiretamente o estado funcional da ERO-GC1, aumentando a sua atividade.

Para aumentar ainda mais a atividade da ROS-GC1, os inibidores da PDE5, como o Zaprinast, o Sildenafil e o Vardenafil, impedem a degradação do GMPc, apoiando assim a ativação sustentada das vias ROS-GC1. Os inibidores da fosfodiesterase de espetro mais alargado, a aminofilina e o IBMX, contribuem igualmente para uma concentração intracelular elevada de GMPc, favorecendo indiretamente um ambiente propício à atividade das ROS-GC1. Estes produtos químicos, ao aumentarem a biodisponibilidade do GMPc ou ao modularem as moléculas de sinalização relacionadas, servem para aumentar a capacidade funcional do ROS-GC1 sem modificar diretamente a sua expressão ou estrutura. O efeito cumulativo destes activadores assegura uma ativação robusta e sustentada do ROS-GC1, essencial para o seu papel em processos fisiológicos como a vasodilatação e a diurese.