RGS18 Ativadores
Os activadores comuns do RGS18 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o IBMX CAS 28822-58-4, o Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.
Os activadores RGS18 são um conjunto de compostos químicos que, de forma indireta mas significativa, aumentam a atividade funcional do RGS18, visando várias vias de sinalização e processos celulares. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMPc, promove indiretamente a função aceleradora da GTPase do RGS18 nos GPCRs, que é crucial para modular os sinais a jusante, normalmente através da fosforilação mediada pela PKA. Do mesmo modo, o PMA ativa a PKC, que depois fosforila uma miríade de proteínas, incluindo potencialmente o RGS18, e esta modificação pode alterar a interação do RGS18 com as subunidades GPCR-Gα, aumentando a rápida terminação da sinalização GPCR. O IBMX e o Sildenafil actuam para elevar os níveis de nucleótidos cíclicos, levando a uma maior atividade da PKA e da PKG, respetivamente. Esta fosforilação consequente aumenta a funcionalidade do RGS18 no seu papel de GAP para subunidades Gα, ajustando assim as respostas mediadas por GPCR. O zaprinast segue uma via semelhante à do sildenafil, aumentando os níveis de GMPc e activando a PKG, o que pode aumentar a interação do RGS18 com as subunidades Gα, amplificando a sua atividade GAP.
O Y-27632, ao dificultar a atividade da ROCK, diminui potencialmente a fosforilação inibitória da RGS18, mantendo o seu estado ativo e facilitando a atenuação da sinalização por GPCR. Por outro lado, o L-NAME actua no sentido de diminuir os efeitos reguladores do NO sobre a guanilil ciclase, o que poderia manter ou aumentar indiretamente a atividade do RGS18 através da redução da sinalização dependente do GMPc. O Rolipram e a Milrinona, ao inibirem seletivamente a PDE4 e a PDE3, respetivamente, aumentam os níveis de AMPc e activam a PKA, que é suscetível de fosforilar e, assim, aumentar as acções reguladoras do RGS18 na sinalização dos GPCR. A inibição da PI3K pelo LY294002 pode impedir a fosforilação de alvos que influenciam indiretamente o RGS18, reforçando potencialmente a sua atividade GAP. A vinpocetina, um inibidor da PDE1, aumenta o AMPc e o GMPc nas células neuronais e, através da ativação da PKA e da PKG, poderia aumentar a atividade do RGS18 na modulação da sinalização do neurotransmissor GPCR. Por último, o A23187 aumenta os níveis de cálcio intracelular, potencialmente activando a CaMK, que pode fosforilar o RGS18, reforçando o seu papel nas vias de sinalização GPCR, tornando-o um regulador crucial das respostas celulares mediadas por GPCR.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Sabe-se que a forskolina ativa a adenilil ciclase, o que aumenta os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar o RGS18, aumentando a sua função de aceleração da GTPase nos receptores acoplados à proteína G (GPCR), modulando assim os eventos de sinalização a jusante. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da PKC que fosforila uma vasta gama de proteínas celulares. A fosforilação de proteínas mediada pela PKC pode alterar a afinidade de ligação do RGS18 às subunidades GPCR-Gα, aumentando assim a sua função reguladora e acelerando a terminação da sinalização GPCR. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc, levando à sua acumulação. Níveis elevados destes nucleótidos cíclicos aumentam a atividade da PKA e da PKG, respetivamente, que podem fosforilar o RGS18, aumentando assim a sua atividade na terminação da sinalização GPCR. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é outro inibidor da PDE5, à semelhança do sildenafil, que aumenta os níveis de GMPc na célula. O aumento do GMPc ativa a PKG, que pode aumentar a atividade do RGS18 ao promover a sua interação com as subunidades Gα, aumentando assim a sua atividade GAP e modulando a sinalização GPCR. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK (proteína cinase associada à Rho), que através da sua ação pode levar a uma redução da fosforilação inibitória da RGS18. Isto permite que o RGS18 mantenha o seu estado ativo, acelerando mais eficazmente a hidrólise do GTP nas subunidades Gα e atenuando a sinalização mediada por GPCR. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
O L-NAME inibe a óxido nítrico sintase, reduzindo os níveis de NO, o que poderia levar à ativação da guanilil ciclase e ao aumento dos níveis de cGMP, que ativa a PKG. A inibição desta via com L-NAME poderia potencialmente aumentar a atividade do RGS18 ao remover os efeitos reguladores dependentes de cGMP concorrentes na sinalização GPCR. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da PDE4, levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc. Esta elevação do AMPc ativa a PKA, que poderia fosforilar o RGS18, aumentando assim a sua função reguladora na sinalização dos GPCR. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona é um inibidor seletivo da PDE3, que aumenta os níveis de AMPc intracelular no tecido cardíaco. Através da ativação da PKA, poderia potencialmente aumentar a atividade do RGS18 nos miócitos cardíacos, modulando assim a sinalização GPCR envolvida na função cardíaca. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, pode impedir a fosforilação de alvos a jusante que podem afetar indiretamente a função do RGS18, aumentando potencialmente a sua atividade de aceleração da GTPase nas vias de sinalização GPCR. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina é um inibidor da PDE1, que aumenta os níveis de cAMP e cGMP no cérebro. Através da ativação da PKA e da PKG, pode aumentar a atividade do RGS18 nas células neuronais, modulando potencialmente a sinalização do neurotransmissor GPCR. | ||||||