Ret Inibidores
Os inibidores comuns da Ret incluem, entre outros, o sorafenib CAS 284461-73-0, o malato de sunitinib CAS 341031-54-7, o inibidor da quinase III do VEGFR2 CAS 204005-46-9, o PP242 CAS 1092351-67-1 e o dicloridrato de vatalanib CAS 212141-51-0.
Os inibidores da RET representam uma classe de compostos especificamente concebidos para atingir a quinase rearranjada durante a transfecção (RET). A proteína RET pertence à família dos receptores tirosina-quinases (RTKs) e desempenha um papel crucial na sinalização celular, particularmente no desenvolvimento e função das células neurais em embriões e na manutenção de redes neuronais em adultos. No entanto, quando o RET é ativado de forma anormal devido a mutações ou outros factores, pode levar a um crescimento e proliferação celular descontrolados, contribuindo para o desenvolvimento e progressão de determinados cancros, em particular os cancros da tiroide e os cancros do pulmão de células não pequenas. Os inibidores do RET são moléculas meticulosamente concebidas para se ligarem seletivamente ao local ativo da RET quinase, com o objetivo de interromper a sua atividade enzimática e impedir as vias de sinalização aberrantes associadas à progressão do cancro provocada por mutações do RET.
Quimicamente, os inibidores do RET são desenvolvidos através de uma investigação rigorosa e de modelação computacional para identificar e conceber moléculas capazes de interagir eficazmente com a estrutura tridimensional da RET quinase. Estes inibidores possuem frequentemente uma configuração específica e caraterísticas moleculares que lhes permitem encaixar na bolsa de ligação da quinase, obstruindo a sua função sem afetar significativamente outros processos celulares.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor da quinase que pode inibir a RET, entre outras quinases, potencialmente reduzindo a sua sinalização. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
O malato de sunitinib caracteriza-se pela sua capacidade única de interagir com múltiplos receptores tirosina-quinases, influenciando as vias de sinalização celular. A sua estrutura permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua afinidade de ligação. A conformação dinâmica do composto facilita a cinética de associação e dissociação rápidas, o que é crucial para modular os efeitos a jusante nos processos celulares. Esta versatilidade sublinha o seu papel na alteração do comportamento celular através de um envolvimento molecular direcionado. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
O vandetanib é um inibidor da cinase que tem como alvo o RET, o VEGFR e o EGFR. Inibe a atividade cinase do RET, suprimindo a sinalização a jusante. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
O VEGFR2 Kinase Inhibitor III apresenta um mecanismo de ação distinto através da inibição selectiva da via do VEGFR2, com impacto na angiogénese. A sua arquitetura molecular promove interações electrostáticas específicas com resíduos-chave no domínio da cinase, aumentando a sua especificidade de ligação. A flexibilidade conformacional única do composto permite uma mimetização eficiente do substrato, optimizando a cinética da reação e permitindo uma modulação precisa das cascatas de sinalização envolvidas no desenvolvimento vascular. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
O XL-184 base livre tem como alvo várias cinases, incluindo a RET. Ao inibir o RET, suprime as suas vias de sinalização a jusante. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 caracteriza-se pela sua capacidade de inibir seletivamente o mTORC1, influenciando o crescimento celular e o metabolismo. A sua estrutura única facilita uma forte ligação de hidrogénio com aminoácidos críticos no local ativo do mTOR, aumentando a afinidade de ligação. As propriedades estéricas distintas do composto permitem-lhe perturbar eficazmente as interações proteína-proteína, alterando as vias de sinalização a jusante. Esta modulação da dinâmica celular é ainda apoiada pelo seu perfil de solubilidade favorável, promovendo a biodisponibilidade em vários ambientes. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
O dicloridrato de vatalanib apresenta um mecanismo de ação único através da sua interação com os receptores tirosina-quinases, influenciando particularmente a angiogénese e as vias de sinalização celular. A sua conformação estrutural permite interações electrostáticas específicas com resíduos-alvo, aumentando a seletividade. O perfil cinético do composto revela uma rápida taxa de associação e dissociação, facilitando a modulação dinâmica da atividade do recetor. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade permitem uma distribuição eficaz em diversos ambientes, com impacto na sua reatividade e potencial de interação. | ||||||
RPI-1 | 269730-03-2 | sc-255524 sc-255524A | 5 mg 10 mg | $153.00 $186.00 | 4 | |
O RPI-1 funciona como um potente halogeneto de ácido, caracterizado pela sua capacidade de formar derivados de acilo estáveis através da substituição nucleofílica de acilo. A sua reatividade é influenciada pela presença de grupos retiradores de electrões, que aumentam a electrofilicidade, promovendo uma cinética de reação rápida com nucleófilos. As propriedades estéricas únicas do composto facilitam interações selectivas, permitindo uma reatividade personalizada em vários ambientes químicos. Além disso, a dinâmica de solvatação do RPI-1 desempenha um papel crucial no seu perfil de reatividade, influenciando a taxa e o resultado das transformações químicas. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
O TG101209 actua como um halogeneto de ácido altamente reativo, distinguindo-se pela sua capacidade de participar em reacções de acilação com uma variedade de nucleófilos. O composto apresenta um equilíbrio único de impedimentos estéricos e efeitos electrónicos, que modulam o seu carácter electrofílico. A sua interação com solventes pode alterar significativamente as vias de reação, conduzindo à formação de diversos produtos. Além disso, a estabilidade do TG101209 em determinadas condições permite uma reatividade controlada, tornando-o um intermediário versátil na química sintética. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
O lenvatinib é um inibidor da tirosina quinase do recetor multiobjectivo, que inclui atividade contra o RET. | ||||||