RPI-1 (CAS 269730-03-2)
Veja citações de produtos (4)
LINKS RÁPIDOS
O RPI-1 é um inibidor da tirosina quinase competitivo por ATP, permeável às células e baseado em indolinona, conhecido por ter como alvo Ret, EGFR e Met. O aumento da tumorigenicidade, da motilidade e da invasividade foram descritos como consequências biológicas da desregulação do HGF/Met nas células tumorais, pelo que o tratamento com RPI-1 das células H460 resultou numa forte redução do número e do tamanho das colónias. O composto também é ativo no modelo de tumor e metástase de xenoenxerto de rato NSCLC H460. Mecanicamente, o RPI-1 inibe a fosforilação da Met em Tyr1234/Tyr1235, conhecida por ativar a atividade cinase intrínseca. Reverte seletivamente o fenótipo morfológico do oncogene ret (PTC1 MEN2A), mas não do H-Ras-, e da NIH3T3 transformada de uma forma reversível. O RPI-1 inibe eficazmente a autofosforilação de PTC1, MEN2A e Met contra Met em N592 em células cancerígenas, tendo também sido relatada a ocorrência de uma regulação negativa concomitante do recetor em NIH3T3MEN2A e na linha celular de carcinoma pulmonar de pequenas células N592.
RPI-1 (CAS 269730-03-2) Referencias
- Inativação da oncoproteína Ret/Ptc1 e inibição da proliferação celular do carcinoma papilar da tiroide pela indolinona RPI-1. | Lanzi, C., et al. 2003. Cell Mol Life Sci. 60: 1449-59. PMID: 12943231
- Efeitos celulares e atividade antitumoral do inibidor RET RPI-1 no carcinoma medular da tiroide associado à MEN2A. | Cuccuru, G., et al. 2004. J Natl Cancer Inst. 96: 1006-14. PMID: 15240784
- Indução de morte celular apoptótica e inibição da angiogénese em xenoenxertos de carcinoma medular da tiroide de grandes dimensões pelo inibidor da Ret RPI-1. | Petrangolini, G., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 72: 405-14. PMID: 16756963
- Inibição da c-Met e prevenção da disseminação metastática espontânea pela 2-indolinona RPI-1. | Cassinelli, G., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 2388-97. PMID: 16985073
- Síntese e atividade inibidora da proteína cinase RET de 3-arilureidobenzilideno-indolin-2-onas. | Rizzi, E., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 3962-8. PMID: 17499504
- Estudo proteómico de carcinomas medulares da tiroide que expressam mutações da linha germinal RET: identificação de novos elementos de sinalização. | Gorla, L., et al. 2009. Mol Carcinog. 48: 220-231. PMID: 18756447
- O dasatinib reduz a fosforilação da FAK, aumentando os efeitos da inibição da RPI-1 numa linha celular com expressão de RET/PTC1. | Caccia, D., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 278. PMID: 20955590
- A interação entre Ret e Fap-1 regula a apoptose mediada por CD95 em células de cancro medular da tiroide. | Nicolini, V., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 82: 778-88. PMID: 21741956
- O compartimento do secretoma é uma fonte valiosa de biomarcadores para vias relevantes para o cancro. | Caccia, D., et al. 2011. J Proteome Res. 10: 4196-207. PMID: 21751813
- A via de sinalização do recetor da proteína tirosina quinase, c-RET, contribui para a neurogénese entérica induzida por um agonista do recetor 5-HT4 numa anastomose após transecção do intestino em roedores. | Goto, K., et al. 2015. J Physiol Sci. 65: 377-83. PMID: 25850922
- Identificação proteómica do envolvimento da DNA-PK na via de sinalização RET. | Burdine, LJ., et al. 2015. PLoS One. 10: e0127943. PMID: 26065416
- O GDNF segregado pelas células estaminais derivadas do tecido adiposo estimula a angiogénese independente do VEGF. | Zhong, Z., et al. 2016. Oncotarget. 7: 36829-36841. PMID: 27167204
- A cofilina é um mediador da migração, invasão e proliferação de células do carcinoma medular da tiroide promovidas pelo RET. | Giardino, E., et al. 2019. Mol Cell Endocrinol. 495: 110519. PMID: 31352037
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
RPI-1, 5 mg | sc-255524 | 5 mg | $153.00 | |||
RPI-1, 10 mg | sc-255524A | 10 mg | $186.00 |