Os inibidores químicos do RERGL funcionam através da modulação de várias vias de sinalização das quais se sabe que o RERGL faz parte, nomeadamente a via PI3K/Akt e as suas redes associadas. A floretina, o LY294002 e a Wortmannin são compostos que inibem diretamente a via de sinalização PI3K/Akt. A floretina consegue-o bloqueando a via, reduzindo assim a ativação do RERGL, que depende da sinalização fornecida pela PI3K/Akt. O LY294002 e a Wortmannin também têm como alvo esta via; o LY294002 é um potente inibidor da própria PI3K, levando a uma diminuição da atividade do RERGL devido à redução da atividade da via PI3K/Akt. A Wortmannin funciona de forma semelhante, impedindo a fosforilação e a ativação da Akt, que é um passo essencial para a atividade do RERGL na via. A triciribina e o MK-2206 visam especificamente a Akt e, ao fazê-lo, reduzem a sinalização global através da via PI3K/Akt, o que, por sua vez, diminui a atividade do RERGL.
Para além de visarem a via PI3K/Akt, alguns inibidores afectam a atividade do RERGL actuando em vias que interagem com a PI3K/Akt. A rapamicina inibe a via mTOR, que tem interacções reguladoras com a via PI3K/Akt, afectando assim indiretamente a atividade do RERGL. O PD98059 e o U0126 são ambos inibidores da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK, uma via que pode estabelecer ligações cruzadas com a via PI3K/Akt. Ao inibir a MEK, estes compostos podem levar a uma diminuição da atividade do RERGL, tendo em conta a natureza interligada destas vias de sinalização. O SB203580 adopta uma abordagem diferente ao inibir a p38 MAPK, que pode influenciar a via PI3K/Akt e, subsequentemente, a atividade do RERGL. O SP600125 inibe a JNK, uma quinase que faz parte das vias de transdução de sinal que interagem com a via PI3K/Akt. Por último, o LY3214996 e o PF-4708671 inibem a ERK1/2 e a p70S6 quinase (S6K1), respetivamente, ambas relacionadas com as vias reguladoras que afectam a atividade do RERGL, ilustrando ainda mais a complexa rede de interacções que regem a função do RERGL.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
A floretina inibe a via de sinalização PI3K/Akt, uma via da qual se sabe que o RERGL faz parte. Ao inibir esta via, a floretina pode diminuir a atividade do RERGL, uma vez que a PI3K/Akt é crucial para a sua ativação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que reduz diretamente a atividade da via PI3K/Akt. A redução da atividade da PI3K leva à diminuição da função do RERGL, uma vez que a atividade do RERGL depende desta via de sinalização. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que impede a fosforilação e a ativação da Akt, inibindo assim a via PI3K/Akt e diminuindo subsequentemente a atividade do RERGL, uma vez que este funciona nesta via. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via mTOR, que interage com a via PI3K/Akt. Ao inibir a mTOR, a rapamicina pode levar indiretamente à redução da atividade do RERGL, uma vez que a via mTOR tem interações reguladoras com as vias de que o RERGL faz parte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe a MEK, que está a montante da ERK na via MAPK/ERK. Uma vez que o RERGL está associado à via PI3K/Akt, que pode cruzar com a via MAPK/ERK, a inibição da MEK pode levar a uma redução da atividade do RERGL. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 também tem como alvo a MEK na via MAPK/ERK. À semelhança do PD98059, diminui indiretamente a atividade do RERGL através da inibição da via MAPK/ERK, que tem interações reguladoras com a via PI3K/Akt de que o RERGL faz parte. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK, outra quinase que pode influenciar a via PI3K/Akt. Ao inibir a p38 MAPK, o SB203580 pode levar a uma diminuição da atividade da RERGL, uma vez que esta depende do bom funcionamento da via PI3K/Akt para a sua atividade. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 inibe a JNK, que está implicada em várias vias de transdução de sinal que podem interagir com a via PI3K/Akt. A inibição da JNK pode levar à redução da atividade do RERGL, uma vez que este depende desta rede de sinalização interligada. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a Akt, um componente crítico da via PI3K/Akt. Ao inibir a Akt, a triciribina pode diminuir a atividade do RERGL, uma vez que se sabe que a função do RERGL está associada a esta via. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
O LY3214996 é um inibidor seletivo da ERK1/2. Ao inibir a ERK1/2, diminui a atividade da via MAPK/ERK, que interage com a via PI3K/Akt. A redução da sinalização através da MAPK/ERK pode levar a uma menor atividade do RERGL. |