PXR Ativadores
Os activadores comuns de PXR incluem, entre outros, a rifampicina CAS 13292-46-1, a hiperforina CAS 11079-53-1, a 5,5-difenil-hidantoína CAS 57-41-0, a carbamazepina CAS 298-46-4 e o 5-Pregnen-3β-ol-20-ona-16α-carbonitrilo CAS 1434-54-4.
Os activadores de PXR são compostos que estimulam a atividade ou aumentam a expressão do recetor X de pregnano (PXR). O PXR, também conhecido como NR1I2 (subfamília 1 dos receptores nucleares, grupo I, membro 2), é um recetor nuclear que funciona como um fator de transcrição ativado por ligandos. O seu principal papel é detetar a presença de substâncias tóxicas estranhas e apoiar o processo de desintoxicação do organismo, regulando os genes envolvidos no metabolismo e no transporte de medicamentos.
O domínio de ligação do PXR tem uma estrutura notavelmente flexível, que lhe permite ligar-se a uma grande variedade de moléculas endógenas e exógenas, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica, suplementos alimentares e contaminantes ambientais. Após a ligação do ligando, o PXR sofre uma alteração conformacional que leva à sua ativação. O PXR ativado forma um heterodímero com o recetor X retinoide (RXR) e liga-se depois a sequências de ADN específicas, denominadas elementos de resposta PXR, para modular a transcrição de genes alvo. Estes genes-alvo estão frequentemente envolvidos no metabolismo e no transporte de medicamentos. Os activadores do PXR, ao ligarem-se ao recetor, podem potenciar estes efeitos reguladores, influenciando a capacidade do organismo para metabolizar e excretar compostos estranhos. O estudo dos activadores de PXR fornece informações sobre os mecanismos adaptativos do organismo para responder à exposição a xenobióticos. Esta compreensão sublinha a notável capacidade do organismo para reconhecer, processar e eliminar uma miríade de compostos diversos, assegurando a homeostase e a proteção contra ameaças tóxicas.
Items 1 to 10 of 18 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Agonista conhecido do PXR; induz a sua ativação e potencialmente a sua expressão. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
Actua como um potente ativador do PXR, levando a um aumento da expressão dos genes alvo. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
A DHEA funciona como um potente ligando para o recetor X pregnano (PXR), influenciando a expressão de genes relacionados com o metabolismo de xenobióticos. A sua conformação estrutural permite uma ligação eficaz, desencadeando cascatas de sinalização distintas. O composto apresenta interações hidrofóbicas únicas, aumentando a sua estabilidade em ambientes lipídicos. Além disso, as vias metabólicas da DHEA envolvem conversões enzimáticas complexas, contribuindo para os seus diversos efeitos biológicos e mecanismos reguladores nos sistemas celulares. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
A pregnenolona actua como um importante ligando para o recetor do pregnano X (PXR), modulando a atividade transcricional ligada a vários processos metabólicos. A sua configuração estérica única facilita interações específicas com o PXR, levando à ativação de vias de sinalização a jusante. A natureza lipofílica do composto promove a sua integração nas membranas celulares, influenciando a fluidez da membrana e a acessibilidade do recetor. Além disso, a pregnenolona sofre transformações metabólicas complexas, o que afecta a sua biodisponibilidade e os resultados funcionais em ambientes celulares. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Foi demonstrado que ativa o PXR e influencia subsequentemente a expressão dos genes alvo do PXR. | ||||||
Rifaximin | 80621-81-4 | sc-205841B sc-205841C sc-205841 sc-205841A sc-205841D | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 5 g | $27.00 $41.00 $77.00 $103.00 $398.00 | 2 | |
A rifaximina actua como um ligando notável para o recetor X do pregnano (PXR), envolvendo-se numa ligação selectiva que influencia a expressão genética relacionada com o metabolismo dos xenobióticos. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem-lhe estabilizar a conformação do PXR, aumentando a ativação do recetor. As caraterísticas hidrofóbicas do composto facilitam a sua partição em bicamadas lipídicas, afectando a absorção e distribuição celular. Além disso, as vias metabólicas da rifaximina envolvem interações enzimáticas complexas, moldando o seu perfil farmacocinético e efeitos biológicos. | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
O dicloridrato de meclizina actua como um potente modulador do recetor do pregnano X (PXR), apresentando uma afinidade distinta que altera a atividade transcricional ligada aos processos metabólicos. A sua estrutura molecular única promove interações específicas com o PXR, conduzindo a alterações conformacionais que melhoram a sinalização do recetor. A natureza lipofílica do composto contribui para a sua integração nas membranas celulares, influenciando a sua biodisponibilidade e interação com várias enzimas metabólicas, afectando assim o seu comportamento cinético nos sistemas biológicos. | ||||||
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
O TCPOBOP é um agonista seletivo do recetor do pregnano X (PXR), caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais significativas na estrutura do recetor. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas, facilitando uma maior ativação do recetor. As suas propriedades electrónicas distintas influenciam a cinética da ligação ligando-recetor, promovendo uma regulação eficiente da transcrição dos genes envolvidos no metabolismo e na homeostase dos xenobióticos. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Outro agente antiepilético que pode ativar o PXR. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
Composto sintético conhecido por ser um potente agonista do PXR. | ||||||