PSGR Inibidores

Os inibidores comuns do PSGR incluem, entre outros, a Flutamida CAS 13311-84-7, a Bicalutamida CAS 90357-06-5, o MDV3100 CAS 915087-33-1, o Cetoconazol CAS 65277-42-1 e a Finasterida CAS 98319-26-7.

Os inibidores do PSGR referem-se a um grupo de compostos que podem influenciar indiretamente a atividade do PSGR através da modulação das suas vias de sinalização. A função do PSGR está intimamente relacionada com a atividade androgénica devido ao seu perfil de expressão no tecido prostático. Os antagonistas dos receptores de androgénios, como a flutamida, a bicalutamida, a enzalutamida e a apalutamida, funcionam bloqueando os efeitos dos androgénios, o que pode levar a uma diminuição da atividade do PSGR. Isto acontece porque a expressão e a função do PSGR são potencialmente reguladas pelos androgénios.

Do mesmo modo, compostos como o cetoconazol, o acetato de abiraterona e o MDV3100 reduzem os níveis de androgénios ou bloqueiam a síntese de androgénios, influenciando assim indiretamente o PSGR. Estes compostos, embora não sejam específicos do PSGR, podem alterar o meio hormonal e, assim, afetar a expressão ou a atividade do recetor. A finasterida e a dutasterida, que inibem a 5α-redutase, impedem a conversão da testosterona na mais potente dihidrotestosterona (DHT). Esta redução dos níveis de DHT pode resultar numa diminuição da atividade do PSGR. A espironolactona e a nilutamida, com as suas propriedades anti-androgénicas, contribuem para o mesmo efeito, bloqueando as acções androgénicas. O ODM-201, como antagonista não esteroide dos receptores de androgénios, tem um impacto semelhante no PSGR através da modulação da atividade dos receptores. Cada um destes produtos químicos, ao afetar a sinalização dos receptores de androgénios ou a síntese de androgénios, influencia indiretamente o ambiente celular em que o PSGR funciona, levando a uma diminuição da sua atividade.