PRR5 Inibidores

Os inibidores comuns do PRR5 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o PP242 CAS 1092351-67-1, o KU 0063794 CAS 938440-64-3, o AZD8055 CAS 1009298-09-2 e o Palomid 529 CAS 914913-88-5.

Os inibidores do PRR5, como classe indireta, referem-se a substâncias químicas que modulam a atividade da proteína indiretamente, visando as vias de sinalização associadas ou os complexos proteicos, em particular o mTORC2. Os membros desta classe são principalmente inibidores da via de sinalização mTOR, um regulador central do crescimento, proliferação e sobrevivência celular. Compostos como a rapamicina, embora sejam conhecidos principalmente como inibidores do mTORC1, podem, em condições específicas, afetar o mTORC2, ao qual o PRR5 está associado. Ao influenciar o mTORC2, a rapamicina e os rapalogs podem alterar indiretamente a atividade do PRR5.

Outros inibidores mais selectivos da mTOR, como o Torin 1, o PP242 e o Ku-0063794, podem visar diretamente a mTORC2, afectando assim a função do PRR5. A quinase mTOR é fundamental para a montagem e a atividade do mTORC2, e acredita-se que o PRR5 desempenha um papel nas vias de sinalização mediadas pelo mTORC2. Ao inibir a atividade da mTOR quinase, estes compostos podem perturbar a função normal do mTORC2 e, consequentemente, do PRR5. Além disso, os inibidores duplos de PI3K/mTOR, como o PF-04691502, o PI-103 e o Apitolisib, oferecem um mecanismo de ação mais amplo ao visarem as cinases PI3K e mTOR. Uma vez que a PI3K está a montante da mTOR na via de sinalização, estes inibidores podem levar a uma supressão mais abrangente da via, que inclui a atividade da PRR5 no mTORC2. Estes inibidores são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem ao local de ligação ao ATP destas cinases, impedindo assim a sua atividade e a subsequente fosforilação de alvos a jusante, o que é essencial para a propagação de sinais que controlam funções celulares fundamentais.