PRB4 Inibidores
Os inibidores comuns do PRB4 incluem, mas não se limitam a Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 e SP600125 CAS 129-56-6.
Os inibidores químicos do PRB4 actuam através de várias vias moleculares para impedir a sua atividade funcional. A esturosporina e a bisindolilmaleimida I têm como alvo a proteína quinase C (PKC), uma enzima fundamental no processo de fosforilação do PRB4. Ao inibir a PKC, estes produtos químicos limitam a fosforilação e a subsequente ativação do PRB4, reduzindo eficazmente a sua atividade na célula. O Gö6976 produz efeitos inibitórios semelhantes, suprimindo especificamente as isoformas alfa e beta da PKC, o que leva a uma diminuição da atividade do PRB4 através das vias mediadas pela PKC. Em contrapartida, o LY294002 e a Wortmannin exercem os seus efeitos inibitórios através da ação sobre a PI3K. A via de sinalização PI3K é essencial para múltiplas funções celulares, incluindo a ativação de AKT, que se acredita desempenhar um papel na ativação de PRB4. Ao impedir a PI3K, estes inibidores contribuem para a desregulação da sinalização AKT, culminando na inibição funcional do PRB4.
Para além destes, o PD98059 e o U0126 são inibidores da MEK, um componente da via MAPK/ERK, que é conhecido por fosforilar vários substratos na célula, incluindo o PRB4. Ao obstruir a MEK, o PD98059 e o U0126 impedem a fosforilação e a ativação contingente do PRB4. O SB203580 funciona através de um mecanismo semelhante, inibindo seletivamente a p38 MAP quinase, evitando assim a ativação do PRB4 associada à sinalização da p38 MAP quinase. A sinalização JNK, implicada na influência da atividade do PRB4, é inibida pelo SP600125, que impede a fosforilação e a ativação do PRB4 mediadas pelas vias JNK. A rapamicina, um inibidor da mTOR, reduz a sinalização na via PI3K/AKT/mTOR, que pode ser vital para a atividade da PRB4. Consequentemente, a rapamicina limita indiretamente a função da PRB4 através da inibição da mTOR. Por último, a Alsterpaulona e o ZM-447439 têm como alvo as cinases relacionadas com a divisão celular. A alsterpaulona inibe as cinases dependentes da ciclina, que podem regular a atividade do PRB4, enquanto o ZM-447439 suprime as cinases Aurora, impedindo também a fosforilação e a ativação do PRB4 durante a mitose.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Ao inibir a proteína quinase C, que é conhecida por fosforilar o PRB4, a estauroporina pode inibir o processo de fosforilação necessário para a atividade funcional do PRB4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da PI3K. A sinalização PI3K é crucial para muitas funções celulares, incluindo a ativação da AKT, que pode ser necessária para a ativação total do PRB4. A inibição da PI3K leva à desregulação da sinalização da AKT, inibindo assim funcionalmente o PRB4 a jusante da AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe especificamente a MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. A via MAPK/ERK pode fosforilar vários substratos, incluindo proteínas semelhantes à PRB4. Ao inibir a MEK, o PD98059 impede a fosforilação e a subsequente ativação de proteínas desta via, incluindo a PRB4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAP quinase. A PRB4 pode ser um efector a jusante da sinalização da p38 MAP quinase. Ao inibir a p38 MAP quinase, o SB203580 pode impedir a ativação do PRB4 que resultaria normalmente da atividade da p38 MAP quinase. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). A JNK pode influenciar a atividade de várias proteínas celulares, incluindo a PRB4. Ao inibir a JNK, o SP600125 pode impedir a fosforilação e a ativação do PRB4, que é mediada pelas vias de sinalização da JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via MAPK/ERK. Como a via MAPK/ERK pode regular a atividade de proteínas como a PRB4, a inibição pelo U0126 pode levar a uma redução da atividade da PRB4 devido à falta da fosforilação necessária pela ERK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. Tal como o LY294002, ao inibir a PI3K, a Wortmannin conduz indiretamente a uma diminuição da ativação da AKT, que é potencialmente necessária para a ativação do PRB4. Por conseguinte, a Wortmannin pode inibir funcionalmente o PRB4, reduzindo a fosforilação mediada pela AKT, que é essencial para a atividade do PRB4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR. Ao inibir o mTOR, que é um componente central da via PI3K/AKT/mTOR, a rapamicina pode reduzir a sinalização necessária para a plena funcionalidade do PRB4. Isto leva a uma inibição funcional do PRB4, impedindo a sua atividade nesta via. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor seletivo da proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC está envolvida na fosforilação e ativação de proteínas como a PRB4, a sua inibição pode levar a uma diminuição da atividade da PRB4. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
A alsterpaulona é um inibidor da quinase dependente da ciclina. Ao inibir as CDK, a alsterpaulona pode impedir a fosforilação e a ativação de proteínas reguladas pelo ciclo celular, incluindo a PRB4. | ||||||