Os inibidores da Ppnx referem-se a uma classe de compostos químicos que visam e interferem com a atividade de uma enzima específica ou de um grupo de enzimas conhecido pela abreviatura Ppnx. As enzimas são catalisadores biológicos que aceleram as reacções químicas no organismo e desempenham frequentemente papéis cruciais em várias vias metabólicas. A inibição destas enzimas por inibidores de Ppnx pode resultar na modulação das vias bioquímicas específicas em que estas enzimas estão envolvidas. Cada enzima tem um local ativo único, uma região onde os substratos - as moléculas sobre as quais as enzimas actuam - se ligam e sofrem uma transformação química. Os inibidores da Ppnx são concebidos para se adaptarem a este local ativo, impedindo efetivamente a ligação ou a transformação do substrato normal ou, em alternativa, podem ligar-se a outro local da enzima, induzindo uma alteração conformacional que reduz a atividade da enzima, um mecanismo conhecido como inibição alostérica.
A conceção e o desenvolvimento de inibidores da Ppnx implicam um conhecimento profundo da estrutura da enzima e do mecanismo pelo qual catalisa as reacções. Os cientistas utilizam várias técnicas, como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia NMR, para determinar a estrutura tridimensional da enzima. Com esta informação, podem identificar potenciais locais de ligação e conceber inibidores com elevada especificidade e afinidade para a enzima. A especificidade dos inibidores da Ppnx é fundamental para minimizar os efeitos fora do alvo, em que o inibidor pode inadvertidamente ligar-se a outras enzimas e interferir com elas, conduzindo a resultados indesejáveis. A afinidade do inibidor determina a eficácia com que pode competir com o substrato natural pela ligação à enzima, o que influencia o grau de redução da atividade da enzima. Como inibidores, estes compostos são frequentemente caracterizados pelas suas constantes de inibição, uma medida da sua potência, com valores mais baixos a indicar uma maior potência. O desenvolvimento de inibidores da Ppnx é um processo complexo que requer conceção, síntese e testes iterativos para aperfeiçoar a sua eficácia e seletividade.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina é um inibidor específico da via de sinalização Akt. A inibição da Akt reduz a fosforilação de alvos a jusante e pode diminuir a atividade e a estabilidade da Ppnx se esta for um efector a jusante na via da Akt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que actua a montante da Akt. Ao inibir a PI3K, o LY294002 impede a ativação da Akt, reduzindo assim potencialmente a atividade da Ppnx se esta funcionar a jusante da via PI3K/Akt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da proteína cinase cinase activada por mitogénio (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode diminuir a atividade da ERK e pode reduzir a regulação da Ppnx se esta for modulada pela cascata de sinalização MAPK/ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que pode bloquear a via mTORC1, que está envolvida no crescimento e na sobrevivência das células. Se a Ppnx for regulada por ou fizer parte da via de sinalização mTOR, a rapamicina levaria a uma redução da sua atividade. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. A inibição da p38 MAPK pode levar à redução da atividade das proteínas a jusante reguladas por esta quinase. Se a Ppnx for um substrato ou for regulada pela p38 MAPK, o SB203580 conduziria a uma diminuição da atividade da Ppnx. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1 e da MEK2. Ao inibir estas cinases, o U0126 impede a ativação da ERK1/2. Se a Ppnx for influenciada pela via MAPK/ERK, então o U0126 poderia inibir indiretamente a atividade da Ppnx. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI3K. A inibição da PI3K resulta no bloqueio da via da Akt. Se a Ppnx for um substrato da Akt ou for regulada pela via PI3K/Akt, a Wortmannin diminuiria a sua atividade. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). A inibição da JNK leva a uma redução da fosforilação e da atividade da c-Jun, o que pode afetar a transcrição de genes alvo a jusante. Se a expressão da Ppnx for regulada pela JNK, o SP600125 inibiria a atividade da Ppnx. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína cinase associada a Rho e contendo bobina enrolada (ROCK). Se a atividade da Ppnx for mediada pela via Rho/ROCK, a inibição da ROCK pelo Y-27632 conduziria a uma redução da atividade da Ppnx. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteasoma. Ao inibir o proteassoma, impede a degradação de proteínas marcadas com ubiquitina. Se a Ppnx for regulada através da degradação proteasómica, o bortezomib pode levar a uma alteração da sinalização da Ppnx devido à estabilização das proteínas reguladoras. |