Pira1 Inibidores
Os inibidores comuns do Pira1 incluem, entre outros, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e o SP600125 CAS 129-56-6.
Os inibidores de Pira1 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da enzima conhecida como Pira1. Esta enzima, que é codificada pelo gene PIR1 (fosfoinositídeo-reativo fosfatase 1), está envolvida num processo celular que é crucial para o funcionamento adequado de várias vias biológicas. A inibição da Pira1 por estes compostos resulta na modulação da atividade da enzima, o que pode levar a alterações na sinalização e função celular. A conceção dos inibidores da Pira1 baseia-se na compreensão exacta da estrutura da enzima e dos mecanismos bioquímicos que esta emprega para atuar sobre os seus substratos. Estes inibidores funcionam normalmente ligando-se ao local ativo da enzima ou a locais alostéricos que podem induzir alterações conformacionais na estrutura da enzima, impedindo assim que a enzima interaja com os seus substratos.
O desenvolvimento de inibidores da Pira1 envolve técnicas sofisticadas, tais como o rastreio de elevado rendimento, a ligação molecular e os estudos da relação estrutura-atividade (SAR). Estes métodos são utilizados para identificar potenciais compostos inibidores que possuam elevada especificidade e afinidade para a enzima Pira1. Uma vez identificados, estes compostos são frequentemente optimizados através de uma série de modificações químicas para aumentar a sua eficácia, seletividade e estabilidade. A estrutura da Pira1 inclui um domínio catalítico que é normalmente visado por estes inibidores, que podem imitar o substrato ou o estado de transição da reação enzimática, bloqueando assim a atividade catalítica da enzima. O estudo dos inibidores da Pira1 é um domínio dinâmico que envolve a química orgânica, a química medicinal e a química computacional para explorar e desenvolver novos compostos que possam modular eficazmente a função da enzima Pira1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor específico da proteína quinase quinase activada pelo mitogénio (MEK), que subsequentemente reduz a atividade da via MAPK/ERK. A inibição desta via pode levar à diminuição da fosforilação e da ativação de vários alvos a jusante, incluindo o Pira1, se este for um substrato ou for regulado pela via MAPK/ERK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da via da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, o LY294002 impede a ativação da Akt, que pode estar a montante da Pira1, levando assim à sua inibição funcional através da redução da sinalização que pode ser necessária para a ativação da Pira1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe especificamente a p38 MAP kinase, que está envolvida em respostas inflamatórias e na sinalização induzida pelo stress. A inibição da p38 MAPK pode afetar o estado de fosforilação das proteínas a jusante ou dentro da mesma cascata de sinalização que o Pira1, reduzindo potencialmente a atividade do Pira1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína quinase associada a Rho (ROCK). A via ROCK está implicada em várias funções celulares, incluindo a contração, a motilidade e a proliferação. A inibição da ROCK pode alterar o ambiente celular e as vias de sinalização que podem inibir indiretamente o Pira1 se este estiver funcionalmente ligado a estes processos. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que tem impacto no stress celular e nas vias de resposta às citocinas. Ao inibir a JNK, o SP600125 pode diminuir a atividade funcional do Pira1 se este estiver envolvido na sinalização ou regulação mediada pela JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe tanto a MEK1 como a MEK2, impedindo a ativação da ERK1/2 na via da MAPK. Este bloqueio diminui a atividade das proteínas efectoras a jusante e dos factores de transcrição que podem estar envolvidos na regulação da expressão ou da atividade do Pira1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, semelhante ao LY294002. Impede a fosforilação e a ativação da Akt e das vias de sinalização a jusante, o que poderia levar à inibição do Pira1 se este dependesse da sinalização PI3K/Akt para a sua atividade. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), que é fundamental para o crescimento e a proliferação celular. Se a atividade da Pira1 estiver ligada à sinalização mTOR, a inibição da mTOR pela rapamicina pode levar a uma diminuição da atividade da Pira1. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo principal os receptores BCR-ABL, c-KIT e PDGF. Se a atividade do Pira1 estiver associada à sinalização da tirosina quinase, o imatinib poderia inibir indiretamente a atividade funcional do Pira1, bloqueando os eventos de fosforilação da tirosina necessários. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase (HDAC). Altera a estrutura da cromatina e afecta a expressão genética. Se a expressão ou a atividade do Pira1 for modulada por HDAC, a sua inibição pode levar a uma diminuição da atividade do Pira1. | ||||||