Pira Inibidores
Os inibidores comuns de Pira incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Rapamicina CAS 53123-88-9 e SP600125 CAS 129-56-6.
Os inibidores de pira representam uma classe de compostos químicos caracterizados pela sua capacidade de interferir com a atividade de uma enzima específica ou de um grupo de enzimas numa determinada via metabólica. Estes inibidores são concebidos com base na compreensão da cinética enzimática e da estrutura molecular das proteínas alvo. A conceção de tais inibidores envolve normalmente a criação de moléculas que podem ligar-se ao local ativo da enzima ou a um local alostérico, que é uma localização diferente na enzima que pode modular a sua atividade. Esta ligação pode ser competitiva, não competitiva ou não competitiva, dependendo do facto de o inibidor se assemelhar ao substrato da enzima e de se ligar à enzima, ao complexo enzima-substrato ou a ambos.
A especificidade dos inibidores Pira é de extrema importância, uma vez que determina a sua eficácia e a extensão da sua interação com a enzima pretendida. Muitas vezes, são estruturalmente semelhantes aos substratos ou estados de transição das enzimas a que se destinam, o que lhes permite encaixar perfeitamente no local ativo da enzima. Este mimetismo estrutural é fundamental para a sua função inibitória, uma vez que lhes permite competir efetivamente com o substrato natural pela ligação à enzima. O desenvolvimento de inibidores Pira envolve um processo meticuloso de conceção molecular, utilizando frequentemente modelos computacionais para prever a forma como o inibidor irá interagir com a enzima. Seguem-se a síntese e os testes iterativos para aperfeiçoar a estrutura do inibidor e obter interacções óptimas. O objetivo final é alcançar um elevado grau de seletividade para garantir que o inibidor afecta apenas a enzima pretendida, limitando assim quaisquer efeitos fora do alvo que possam surgir da interação com outras proteínas.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode impedir a ativação da via de sinalização AKT, o que pode levar a uma diminuição da atividade da Pira se esta estiver a jusante da AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da proteína cinase cinase activada por mitogénio (MEK), que faz parte da via ERK/MAPK. A inibição da MEK impede a ativação da ERK, reduzindo potencialmente a atividade do Pira se esta for regulada pela sinalização ERK/MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP kinase, que está envolvida nas respostas ao stress. Se o Pira funcionar a jusante da p38 MAP quinase ou for modulado por vias activadas pelo stress, este inibidor poderá levar a uma redução da atividade do Pira. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), que é um regulador central do crescimento e da proliferação celular. Se o Pira estiver envolvido em vias reguladas pelo mTOR, a rapamicina pode diminuir a sua atividade funcional. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que participa na regulação da apoptose e da diferenciação celular. A inibição da JNK poderia afetar a atividade do Pira se este estivesse associado a estes processos celulares. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K, tal como o LY294002, e também bloqueia a ativação da AKT. Isto poderia levar indiretamente a uma redução da atividade do Pira, se este fosse influenciado pela via PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1 e da MEK2, funcionando de forma semelhante ao PD98059, diminuindo potencialmente a atividade do Pira através da inibição da via ERK/MAPK. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor das tirosina quinases da família Src, que estão envolvidas em várias vias de sinalização, incluindo as que regulam o crescimento e a sobrevivência das células. A inibição destas cinases pode diminuir a atividade do Pira se este for um efector a jusante. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor de tirosina quinase de largo espetro, que também tem como alvo as quinases da família Src. Poderia reduzir indiretamente a atividade funcional de Pira, alterando as vias de sinalização que envolvem estas cinases. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que pode afetar numerosos processos celulares, incluindo a degradação de proteínas de sinalização. Se a estabilidade ou a função de Pira depender da atividade do proteassoma, o bortezomib poderia levar à sua inibição funcional. | ||||||