Pim-3 Inibidores

Os inibidores comuns de Pim-3 incluem, entre outros, Rottlerin CAS 82-08-6, Staurosporine CAS 62996-74-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Quercetin CAS 117-39-5 e Staurosporine CAS 62996-74-1.

Os inibidores da Pim-3 são uma classe de compostos que podem reduzir a atividade da quinase Pim-3 através de vários mecanismos, incluindo a inibição direta da atividade da quinase, a interferência com as vias de sinalização que regulam a expressão da Pim-3 e a prevenção da tradução da proteína. Por exemplo, os inibidores não específicos da quinase, como a quercetina e a estauroporina, podem inibir a atividade da Pim-3 ligando-se ao seu local ativo.

Inibidores específicos, como o SMI-4a e o AZD1208, foram concebidos para visar a atividade cinase dos membros da família Pim e podem inibir diretamente a Pim-3. Os inibidores da PI3K e da mTOR, como o LY294002 e a rapamicina, podem diminuir a expressão da Pim-3 através da modulação das vias de sinalização que controlam o crescimento e a sobrevivência das células, que regulam frequentemente a expressão das quinases Pim. Além disso, os inibidores que afectam a tradução das proteínas, como o silvestrol, poderiam reduzir os níveis da proteína Pim-3, diminuindo assim a sua atividade na célula. Compostos como o gossipol podem ligar-se à bolsa de ligação ao ATP da Pim-3, impedindo a ligação do ATP e inibindo assim a sua atividade cinase.