Os inibidores da PI 3-quinase p101 englobam um grupo de compostos químicos concebidos para reduzir ou abolir a atividade da subunidade reguladora p101 das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K) de classe IB. A subunidade p101 associa-se à subunidade catalítica p110γ para formar uma enzima funcional que está envolvida na via de sinalização dos fosfoinositídeos, que desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, como o crescimento, a proliferação, a diferenciação, a motilidade, a sobrevivência e o tráfico intracelular das células. O mecanismo de ação dos inibidores da PI-3-quinase p101 pode ser direto, em que os compostos se ligam à própria subunidade p101, interferindo com a sua capacidade de se associar à subunidade p110γ ou alterando a sua conformação de tal forma que a atividade da enzima PI3K é reduzida. Isto poderia impedir a produção do segundo mensageiro fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), atenuando efetivamente as vias de sinalização a jusante.
Os inibidores indirectos, por outro lado, podem atuar modulando os níveis de expressão da p101 ou afectando as suas modificações pós-traducionais, que são cruciais para a sua estabilidade e interação com a p110γ. Podem também influenciar outras proteínas reguladoras ou moléculas de sinalização a montante que têm impacto na atividade das enzimas PI3K contendo p101. O estudo dos inibidores da PI 3-quinase p101 é importante para os investigadores que estão interessados na intrincada rede de sinalização celular. Ao utilizar estes inibidores, os cientistas podem investigar as contribuições específicas da subunidade reguladora p101 e da classe IB PI3K para as funções celulares e as vias de sinalização.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY2 94002, uma molécula sintética, poderia regular negativamente a expressão da PI 3-quinase p101 inibindo a atividade cinase da PI3K, o que resultaria numa diminuição da fosforilação e da ativação de efectores a jusante que podem estar envolvidos no controlo transcricional do gene p101. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin pode reduzir a expressão da PI 3-quinase p101 ligando-se irreversivelmente ao local ativo da PI3K, diminuindo assim a capacidade da quinase para propagar sinais que aumentam a transcrição de p101 na célula. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina, ao inibir o complexo 1 do mTOR (mTORC1), pode diminuir a síntese da PI 3-quinase p101, atenuando o processo de tradução dependente da capa, que é essencial para a produção de muitas proteínas reguladoras. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
O BEZ235, um inibidor duplo da PI3K/mTOR, pode suprimir a expressão da PI 3-quinase p101 ao obstruir simultaneamente a sinalização PI3K e a maquinaria de síntese proteica regulada pela mTOR, impedindo assim a capacidade celular de produzir a proteína p101. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
O AZD6482, ao visar seletivamente a p110β, uma subunidade catalítica da PI3K, poderia levar a uma redução da expressão da PI 3-quinase p101 como resposta compensatória à inibição específica da atividade desta isoforma da PI3K. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
O PI-103, um potente inibidor de várias isoformas PI3K, incluindo a mTOR, pode interromper várias cascatas de sinalização, resultando numa redução abrangente dos níveis celulares da PI 3-quinase p101 devido à supressão alargada da via. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
O Cal-101, ao inibir preferencialmente a p110δ, pode levar a uma diminuição da expressão da PI 3-quinase p101 ao impedir especificamente a atividade cinase da PI3K nos linfócitos, afectando potencialmente os perfis de expressão genética nestas células. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
O GDC-0941 pode diminuir a expressão da PI 3-quinase p101 através da sua inibição selectiva da PI3K de classe I, reduzindo a fosforilação de alvos a jusante envolvidos na estabilidade e produção da subunidade p101. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
O KU 0063794, um inibidor da mTOR, pode diminuir a expressão celular da PI 3-quinase p101, reduzindo a atividade da mTORC2, que demonstrou controlar a montagem e a estabilidade de determinados complexos PI3K. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
O ZSTK474 pode diminuir a expressão da PI 3-quinase p101 através da sua ação inibidora pan-PI3K, levando a uma diminuição dos eventos de autofosforilação que normalmente promovem a transcrição e a tradução dos componentes do complexo PI3K. |