PDIK1L Inibidores
Os inibidores comuns do PDIK1L incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores químicos da PDIK1L podem afetar a sua função através de vários mecanismos, principalmente competindo com o ATP pelo local de ligação ou interferindo com a via de ativação da quinase. A esturosporina, conhecida pelo seu amplo espetro de inibição da cinase, pode ligar-se à bolsa de ligação ao ATP da PDIK1L, obstruindo assim o ATP necessário para a fosforilação dos substratos. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, que é um inibidor seletivo da proteína quinase C, pode potencialmente inibir a PDIK1L de forma comparável devido à homologia estrutural com as cinases. O H-89, que tem como alvo a proteína quinase A, é outro exemplo que pode inibir a PDIK1L através da prevenção da ligação do ATP à quinase. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores das fosfoinositídeos 3-quinases, podem interferir com as vias de sinalização PI3K, o que pode ser um pré-requisito para a atividade cinase do PDIK1L.
Além disso, o SP600125, que inibe a c-Jun N-terminal kinase, pode impedir os eventos de fosforilação mediados pela JNK, que podem ser essenciais para a ativação da PDIK1L. O U0126, um inibidor da MEK1/2 na via MAPK/ERK, pode interromper a sinalização a jusante necessária para a função da PDIK1L. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase e, se a atividade da PDIK1L for mediada por esta via, a sua função pode ser inibida. O lapatinib, que tem como alvo as tirosina quinases EGFR e HER2/neu, também pode inibir a PDIK1L se esta for activada por vias que envolvam estes receptores. O mesilato de imatinib, que tem como alvo as tirosina-quinases como BCR-ABL, c-Kit e PDGFR, e o dasatinib, que inibe as tirosina-quinases BCR-ABL e da família Src, podem impedir a fosforilação necessária para a ativação da PDIK1L se esta for de facto regulada por estas quinases. Por último, o sorafenib, que tem como alvo vários receptores tirosina-quinases envolvidos na sinalização celular, pode inibir o PDIK1L se este fizer parte de uma cascata de sinalização que envolva estes receptores. Cada inibidor tem um modo de ação único, mas todos acabam por convergir para o objetivo comum de impedir a atividade cinase do PDIK1L.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases e a PDIK1L é uma proteína do tipo cinasa. A estaurosporina inibe a PDIK1L ligando-se à sua bolsa de ligação ao ATP, impedindo assim a ligação do ATP e a subsequente fosforilação dos substratos. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da proteína quinase C (PKC) e, uma vez que a PDIK1L tem homologia com as quinases, poderá partilhar uma sensibilidade semelhante aos inibidores da PKC. A bisindolilmaleimida I inibiria a PDIK1L ao competir com o ATP no local de ligação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K). Se a PDIK1L estiver envolvida na via de sinalização PI3K, o LY294002 inibiria a PDIK1L bloqueando as etapas de fosforilação dependentes da PI3K necessárias para a sua ativação. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se o PDIK1L fizer parte de uma cascata de sinalização que envolva a JNK, o SP600125 inibiria a função do PDIK1L bloqueando os eventos de fosforilação mediados pela JNK que são necessários para a ativação do PDIK1L. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor de MEK1/2, proteínas-chave na via MAPK/ERK. Se a PDIK1L for modulada pela via MAPK/ERK, o U0126 inibiria a PDIK1L ao impedir a ativação da MEK1/2 e os eventos de sinalização subsequentes necessários para a função da PDIK1L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAP quinase. Se a atividade da PDIK1L for mediada pela sinalização da p38 MAP cinase, o SB203580 inibiria a PDIK1L bloqueando a atividade cinase da p38 MAP cinase que pode estar a montante da PDIK1L. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. Se a atividade da PDIK1L estiver relacionada com a via PI3K/Akt, a Wortmannin poderia inibir a PDIK1L bloqueando a PI3K e impedindo assim a ativação a jusante da Akt e de outras cinases que podem regular a PDIK1L. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib é um inibidor duplo da tirosina quinase que tem como alvo o EGFR e o HER2/neu. Se a PDIK1L for activada numa via que envolva estes receptores, o lapatinib inibiria a PDIK1L ao impedir a fosforilação e a ativação do recetor, que podem ser necessárias para a função da PDIK1L. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
O mesilato de imatinib é um inibidor da tirosina cinase que tem como alvo específico o BCR-ABL, o c-Kit e o PDGFR. Se o PDIK1L estiver envolvido nas vias reguladas por estas cinases, o mesilato de imatinib inibiria o PDIK1L bloqueando a atividade da tirosina cinase necessária para a ativação do PDIK1L. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor da quinase que tem como alvo vários receptores tirosina-quinases (RTKs) envolvidos no crescimento tumoral e na angiogénese. Se a PDIK1L fizer parte de uma via que envolva estas RTKs, o sorafenib inibiria a PDIK1L bloqueando a atividade destas quinases, inibindo assim a função da PDIK1L. | ||||||