p38 Inibidores
Os inibidores comuns do p38 incluem, entre outros, o (5Z)-7-Oxozeaenol CAS 253863-19-3, o CAY10571 CAS 152121-46-5, o LY2228820 CAS 862507-23-1, o SKF 86002 CAS 72873-74-6 e o SB220025 CAS 165806-53-1.
A p38, um membro da família da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), desempenha um papel central nas respostas celulares a vários factores de stress externos, tais como citocinas inflamatórias, radiação ultravioleta e choque osmótico. Esta quinase está envolvida numa vasta gama de processos celulares, incluindo a inflamação, a diferenciação celular, o crescimento celular e a apoptose. Após a ativação por estímulos externos, a p38 pode fosforilar uma variedade de substratos, incluindo factores de transcrição, proteínas cinases e outras moléculas de sinalização, modulando assim as suas actividades e influenciando a resposta celular ao stress. Devido ao seu papel fundamental em muitos processos celulares, a regulação da atividade da p38 é crucial para a manutenção da homeostase celular.
Os inibidores da p38 são uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para visar e inibir a atividade cinase da p38. Ao ligarem-se à bolsa de ligação ao ATP ou aos locais alostéricos da quinase, estes inibidores impedem a p38 de fosforilar os seus substratos. Como resultado, as vias de sinalização a jusante da p38 são moduladas, levando a alterações nas respostas celulares regidas por essa quinase.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | $154.00 $633.00 | 13 | |
O (5Z)-7-Oxozeaenol demonstra uma inibição selectiva da p38 MAPK através da sua capacidade única de estabelecer ligações de hidrogénio e interações de empilhamento π-π com resíduos-chave no local ativo da enzima. A conformação estrutural deste composto permite a formação de um complexo estável, interrompendo efetivamente a cascata de fosforilação. A sua influência na regulação alostérica da enzima realça o seu papel na modulação dos eventos de sinalização a jusante, apresentando um mecanismo de ação sofisticado. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK e suprime a sua atividade cinase ligando-se à bolsa de ligação ao ATP da proteína. | ||||||
CAY10571 | 152121-46-5 | sc-223869 sc-223869A | 5 mg 10 mg | $56.00 $140.00 | ||
O CAY10571 apresenta um mecanismo de ação distinto como inibidor da p38 MAPK, caracterizado pela sua capacidade de formar fortes interações electrostáticas com o local ativo da enzima. A configuração estérica única deste composto facilita o rompimento de interações proteína-proteína críticas, alterando a dinâmica conformacional da enzima. Além disso, o seu perfil cinético sugere um rápido início de inibição, sublinhando o seu potencial para modular eficazmente as vias de sinalização celular. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
O PD169316 é um inibidor seletivo da p38 MAPK que bloqueia a sua atividade, suprimindo potencialmente os eventos de sinalização a jusante. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
O LY2228820 é um inibidor potente e seletivo da p38 MAPK que inibe a sua atividade cinase. | ||||||
SKF 86002 | 72873-74-6 | sc-203265 | 5 mg | $153.00 | ||
O SKF 86002 funciona como um inibidor seletivo da p38 MAPK, distinguindo-se pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas com resíduos-chave no local ativo da enzima. Esta interação não só estabiliza o complexo inibidor-enzima, como também induz alterações conformacionais que impedem o acesso ao substrato. As regiões hidrofóbicas únicas do composto aumentam a afinidade de ligação, enquanto a sua cinética de reação revela um efeito inibitório prolongado, com impacto nas cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
SB220025 | 165806-53-1 | sc-202804 | 500 µg | $352.00 | ||
O SB220025 actua como um inibidor seletivo da p38 MAPK, caracterizado pela sua capacidade de formar fortes interações electrostáticas com resíduos de aminoácidos críticos no local ativo da enzima. Esta ligação promove uma mudança conformacional única que obstrui a entrada do substrato. Além disso, as propriedades estéricas distintas do composto contribuem para a sua elevada especificidade, enquanto o seu perfil cinético indica um rápido início de inibição, modulando eficazmente as vias de sinalização celular. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
O doramapimode é um inibidor duplo da p38 MAPK e da JNK, levando a uma supressão da via de sinalização da p38 MAPK. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
O VX-745 visa especificamente a p38 MAPK e inibe a sua atividade enzimática, suprimindo potencialmente a sua expressão e função. | ||||||
CGH 2466 | 1177618-54-0 | sc-203541 sc-203541A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
O CGH 2466 é um potente inibidor da p38 MAPK, que se distingue pela sua capacidade única de estabelecer ligações de hidrogénio com resíduos-chave no local ativo da enzima. Esta interação estabiliza uma conformação específica que impede o acesso ao substrato. O composto apresenta uma lipofilicidade favorável, aumentando a sua permeabilidade à membrana. A sua cinética de reação revela uma taxa de dissociação lenta, permitindo uma inibição sustentada e uma modulação prolongada das cascatas de sinalização a jusante. | ||||||