PD 169316 の分子構造、CAS番号: 152121-53-4
PD 169316 (CAS 152121-53-4)
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別名:
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole; 4-[5-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-4-yl]-pyridine
アプリケーション:
PD 169316はp38 MAPキナーゼの強力かつ選択的な阻害剤である
CAS 番号:
152121-53-4
純度:
>98%
分子量:
360.34
分子式:
C20H13FN4O2
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PD 169316は強力で細胞透過性の選択的p 38α (p 38 MAPキナーゼ) 阻害剤 (IC 50=89 nM) である。PD 169316によるp 38α (p 38 MAPキナーゼ) の阻害は,非ニューロンおよびニューロン細胞系における栄養因子除去によって誘導されるアポトーシスをブロックする。PD 169316は, p 38マイトジェン活性化蛋白質 (MAP) キナーゼのサブタイプであるp 38αに対する高い効力と選択性を有する低分子阻害剤として分類される。89 nMの阻害濃度50 (IC 50) 値で,それは細胞におけるストレスシグナルと炎症性サイトカインへの応答において重要な役割を果たすp 38αのキナーゼ活性を効果的に阻害する。p 38 MAPキナーゼ経路は,分化,アポトーシスおよびオートファジーを含む様々な細胞過程に関与する。
PD 169316 (CAS 152121-53-4) 参考文献
- 高強度p38キナーゼ活性は, p21(cip1)の誘導とG(i)タンパク質共役型受容体の抗増殖機能に重要である。 | Alderton, F., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 1119-28. PMID: 11306695
- プロテインキナーゼ阻害剤は, ストレスによって誘発されるHsp27の解離を抑制することができる。 | Kato, K., et al. 2001. Cell Stress Chaperones. 6: 16-20. PMID: 11525238
- ラット小脳顆粒ニューロンにおけるp38キナーゼの阻害は, 生存シグナルに関連したアポトーシスからの保護を模倣する。 | Nath, R., et al. 2001. Cell Mol Biol Lett. 6: 173-84. PMID: 11544639
- トロンビンは血管平滑筋細胞においてp38 MAPKを介してHSP27の解離と誘導を刺激する。 | Hirade, K., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 283: H941-8. PMID: 12181122
- 3T3-L1脂肪細胞において, 脂質過酸化の最終産物である4-HNEはp38MAPKの活性化を介してCOX-2の発現を誘導する。 | Zarrouki, B., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 2394-400. PMID: 17481611
- THP-1細胞におけるTNF-α測定のための2つのハイスループットスクリーンアッセイ。 | Leister, KP., et al. 2011. Curr Chem Genomics. 5: 21-9. PMID: 21643507
- p38 Mitogen-activated protein kinaseはウサギ涙腺の外分泌を調節する。 | Carlsson, SK. and Gierow, JP. 2012. Cell Mol Biol Lett. 17: 1-10. PMID: 22069054
- ビスフェノールAはCDK1/2とp38 MAPキナーゼ活性を調節することによってエストロゲン作用を発揮する。 | Lee, HS., et al. 2014. Biosci Biotechnol Biochem. 78: 1371-5. PMID: 25130739
- p38 MAPキナーゼ阻害剤PD 169316はLeishmania donovaniの鞭毛運動を阻害する。 | Reddy, GS., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 1425-1429. PMID: 28958943
- ティンゲノンと22-ヒドロキシティンゲノンは, チオレドキシンのダウンレギュレーションを通じて酸化ストレスを標的とし, 急性骨髄性白血病HL-60細胞においてDNA二本鎖切断とJNK/p38を介したアポトーシスを引き起こした。 | Rodrigues, ACBDC., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112034. PMID: 34411914
- ホジキンリンパ腫の腫瘍関連マクロファージを標的とした, 人工細胞外マトリックス模倣クリオゲルによる研究。 | Bahlmann, LC., et al. 2023. Biomaterials. 297: 122121. PMID: 37075613
- ピリジニルイミダゾールによるストレス誘発サイトカイン産生の制御；CSBPキナーゼの阻害。 | Gallagher, TF., et al. 1997. Bioorg Med Chem. 5: 49-64. PMID: 9043657
- 栄養因子の除去によって誘導されるアポトーシスは, p38マイトジェン活性化プロテインキナーゼによって媒介される。 | Kummer, JL., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 20490-4. PMID: 9252360
の阻害剤である：
β-defensin 133, 4933412E24Rik, ACAM, ANKS4B, BC055107, BC057022, C-TAK1L, C230097I24Rik, Dendritic Cell marker, DXBay18, EG434396, EG435940, EG435946, EG435949, EG546901, EG626575, EG626682, EG626740, EG626970, EG667485, F8A1, FAM25G, FAM75A6, FLJ35220, Hog1, IL-14, LOC100041339, LOC100041371, LOC644191, LOC644477, LOC646285, MAPBPIP, MBOAT2, MEK3, MOAP1, MUP20, NELL2, NRADD, Nsg2, Oit1, Olfr71, Olfr710, Olfr711, Olfr922, OR4P4, p38, p38 alpha, Pelle, PRR25, RELL2, RINZF, Ser/Thr Protein Kinase, SWI5, syntenin-1, TSPY3, TTP, UNQ464, V1RC, Vmn1r120, Vmn1r122, Vmn1r151, Vmn1r92, ZBTB22, ZNF726.のアクティベーター：
BTNL10, Btnl6, CRX, D930020B18Rik, DPY19L2, ephrin-B1, Gbp9, OR1K1, VibH.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PD 169316, 1 mg | sc-204168 | 1 mg | $86.00 | |||
PD 169316, 5 mg | sc-204168A | 5 mg | $153.00 | |||
PD 169316, 10 mg | sc-204168B | 10 mg | $275.00 | |||
PD 169316, 25 mg | sc-204168C | 25 mg | $452.00 |