VX 745 の分子構造、CAS番号: 209410-46-8
VX 745 (CAS 209410-46-8)
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別名:
5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[2,4-difluorophenyl)thio]-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one
アプリケーション:
VX 745は選択的で非常に強力なp38αおよびp38β阻害剤である
CAS 番号:
209410-46-8
純度:
≥96%
分子量:
436.26
分子式:
C19H9Cl2F2N3OS
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VX‐745は, p38α, p38βおよびp38γを含むいくつかのp38 MAPKアイソタイプに対して活性であることが報告されているMAPKの低分子阻害剤である。VX-745はp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38 MAPキナーゼ酵素の活性を阻害することにより作用する。この酵素は、炎症、細胞増殖、アポトーシスなどの様々な細胞過程に関与している。この酵素の活性を阻害することにより、ネフラマピモドは炎症、細胞増殖、アポトーシスを減少させることができる。
VX 745 (CAS 209410-46-8) 参考文献
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- P38 MAPキナーゼ阻害剤：イミダゾールベースおよびピリド-ピリミジン-2-オンリードクラスの進化。 | Natarajan, SR. and Doherty, JB. 2005. Curr Top Med Chem. 5: 987-1003. PMID: 16178742
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- p38 MAPKαの選択的脳内標的アンタゴニズムは, 海馬のIL-1βレベルを低下させ, 高齢ラットにおけるモリス水迷路のパフォーマンスを改善する。 | Alam, JJ. 2015. J Alzheimers Dis. 48: 219-27. PMID: 26401942
- ウェルナー症候群の治療におけるp38 MAPK阻害剤の使用。 | Bagley, MC., et al. 2010. Pharmaceuticals (Basel). 3: 1842-1872. PMID: 27713332
- β-カテニン/Pax6軸の活性化は, p38/MAPKのリン酸化を選択的に阻害することによって破骨細胞形成を負に制御する。 | Jie, Z., et al. 2019. FASEB J. 33: 4236-4247. PMID: 30526042
- p38の薬理学的阻害は, 抗菌ペプチドTP4による膠芽腫細胞の細胞死を増強する。 | Su, BC. and Chen, JY. 2020. Mol Cell Biochem. 464: 1-9. PMID: 31673920
- P38α-MAPKシグナル阻害は, 筋負荷解除の初期段階におけるソレウスの萎縮を抑制する。 | Belova, SP., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32326654
- ヒラメ筋低速ミオシンmRNAの転写制御におけるMAPキナーゼp38の役割。 | Sharlo, KA., et al. 2020. Arch Biochem Biophys. 695: 108622. PMID: 33053365
- プレクストリンレベルは慢性歯周炎患者で増加し, 歯肉線維芽細胞においてMAPキナーゼ-p38αシグナル伝達経路を介して制御されている。 | Alim, MA., et al. 2021. Front Immunol. 12: 801096. PMID: 35087525
の阻害剤である：
ARK5, BTEB1, BTNL10, Btnl6, Btnl7, C030010C08Rik, C030014O09Rik, C030017K20Rik, C030019I05Rik, C030030A07Rik, C030034I22Rik, C030048H21Rik, C130074G19Rik, C130079G13Rik, C6orf150, CNK2, Cytokeratin 12, DUSP22, hPAK p65, IDE, IFN-α13, IL-14, KIAA0701, MAPK15, MAPKBP-1, MEK-3, MEK3, Mkk2, MKS1, Mxi 2, Olfr462, Olfr520, Olfr521, OTTMUSG00000011262, OTTMUSG00000011265, p38, p38 alpha, p38γ MAPK12, Pbs2, RAG-1, RELL2, Ser/Thr Protein Kinase, Sprouty 4, T2BP, TAGAP1, Taok3, TMEM232, Trav7-1, TREML6, TSSK 1, TSSK 6, Vmn2r39.のアクティベーター：
ADAM6A, ADAM6B, AMPA 2, BAZ1A, BC057022, DUSP23, MINK1, MSK1, Tak1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
VX 745, 10 mg | sc-361401 | 10 mg | $183.00 | |||
VX 745, 50 mg | sc-361401A | 50 mg | $842.00 |