CAY10571 の分子構造、CAS番号: 152121-46-5
CAY10571 (CAS 152121-46-5)
別名:
SB 203580, Sulfone; 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-methylsulfonylphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
アプリケーション:
CAY10571は細胞透過性で可逆的、ATP競合的スルホン類似体です。p38 MAPキナーゼ阻害剤
CAS 番号:
152121-46-5
分子量:
393.43
分子式:
C21H16FN3O2S
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ピリジニルイミダゾールは、しばしばCSAIDと呼ばれ、ヒト単球のサイトカイン合成を抑制し、エイコサノイド産生を阻害する抗炎症化合物の一種である(1)。ピリジニルイミダゾールの中でもSB203580は、その特異性の高さから、炎症性サイトカインや環境ストレスによって活性化されるチロシンキナーゼであるp38 MAPKの阻害によく用いられている(2)。CAY10571はSB203580の類似体であり、ヒト単球系細胞株THP(1)におけるIL-1産生を0.20μMのIC50値で阻害し(2)、p38と相同性の高いセリン/スレオニンキナーゼであるCSAID結合タンパク質と結合し、そのキナーゼ活性を0.03μMのIC50値で阻害する(3,4)。この物質はまた、RBL-1細胞の5-リポキシゲナーゼ産生を24μMのIC50値で阻害する(3)。
CAY10571 (CAS 152121-46-5) 参考文献
- Bcr/Abl陽性急性リンパ芽球性白血病における環境を介した薬剤耐性。 | Feldhahn, N., et al. 2012. Oncoimmunology. 1: 618-629. PMID: 22934254
- 生理的条件下での病原体の付着・離脱におけるABLおよびPDGF受容体キナーゼの必須機能。 | Manthey, CF., et al. 2014. Am J Physiol Cell Physiol. 307: C180-9. PMID: 24848114
- 乳癌におけるニューログロビンの抗アポトーシス活性に必要な17β-エストラジオール経路の解明。 | Fiocchetti, M., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 5087-5103. PMID: 29219195
- 結核菌EgtDの阻害剤は, 両方の基質結合部位を標的とし, ヘルシン産生を制限する。 | Sudasinghe, TD., et al. 2021. Sci Rep. 11: 22240. PMID: 34782676
- ハイスループット384ウェルCometChipプラットフォームにより, エトポシド誘発DNA損傷に対する細胞応答における3-メチルアデニンの役割が明らかになった。 | Li, J., et al. 2022. NAR Genom Bioinform. 4: lqac065. PMID: 36110898
- 動的なクロマチンアクセシビリティが, アレルギー性炎症を促進するTH9細胞のSTAT5およびSTAT6依存的な自然免疫様機能を制御している。 | Son, A., et al. 2023. Nat Immunol. 24: 1036-1048. PMID: 37106040
- SB 203580は, 細胞ストレスやインターロイキン-1によって刺激されるMAPキナーゼホモログの特異的阻害剤である。 | Cuenda, A., et al. 1995. FEBS Lett. 364: 229-33. PMID: 7750577
- 炎症性サイトカインの生合成制御に関与するプロテインキナーゼ。 | Lee, JC., et al. Nature. 372: 739-46. PMID: 7997261
- ピリジニルイミダゾールによるストレス誘発サイトカイン産生の制御；CSBPキナーゼの阻害。 | Gallagher, TF., et al. 1997. Bioorg Med Chem. 5: 49-64. PMID: 9043657
の阻害剤である：
p38, Ser/Thr Protein Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CAY10571, 5 mg | sc-223869 | 5 mg | $56.00 | |||
CAY10571, 10 mg | sc-223869A | 10 mg | $140.00 |