Os inibidores químicos da OSTF1 oferecem várias abordagens para impedir a sua atividade, visando as vias de sinalização e as enzimas que são cruciais para o seu estado funcional. A esturosporina e a bisindolilmaleimida I actuam inibindo as proteínas cinases que são fundamentais para a fosforilação, uma modificação pós-traducional essencial para a ativação da OSTF1. A esturosporina é um inibidor da proteína cinase de largo espetro, que pode impedir a fosforilação da OSTF1, mantendo-a assim num estado inativo. A bisindolilmaleimida I, como inibidor seletivo da proteína quinase C (PKC), pode reduzir a atividade da OSTF1 ao impedir as vias de sinalização mediadas pela PKC que podem ser necessárias para o funcionamento ótimo da OSTF1. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, podem levar a uma redução da atividade da Akt, um componente essencial da sinalização da OSTF1, atenuando assim a atividade da OSTF1. Isto deve-se à sua capacidade de bloquear a via PI3K/Akt, que se encontra frequentemente a montante de várias proteínas, incluindo a OSTF1.
Numa linha relacionada, o U0126 e o PD98059, que são inibidores da MEK1/2, e o SB203580, um inibidor da p38 MAPK, podem diminuir a atividade da OSTF1 obstruindo a via da MAPK. O U0126 e o PD98059 impedem a ativação da ERK, conduzindo assim potencialmente a uma redução da atividade da OSTF1 que é regulada através da sinalização ERK. O SB203580 actua sobre a MAPK p38 e a sua inibição resultaria numa diminuição da fosforilação e da atividade subsequente da OSTF1. O inibidor de JNK SP600125 também pode diminuir a atividade da OSTF1 ao interferir com a sinalização de JNK, que pode ser essencial para a ativação da OSTF1. A rapamicina, um inibidor da mTOR, pode diminuir indiretamente a atividade da OSTF1, actuando sobre a mTOR, um regulador-chave do crescimento celular que pode interagir com as vias reguladas pela OSTF1. O PP2, um inibidor da quinase da família Src, e o Y-27632, um inibidor da ROCK, podem atenuar a atividade da OSTF1 impedindo a sinalização de ativação das quinases da família Src e a sinalização Rho/ROCK, respetivamente, que podem ser necessárias para a função da OSTF1. Por último, o Gefitinib, ao inibir a tirosina quinase EGFR, pode levar a uma diminuição da atividade da OSTF1, uma vez que impediria os eventos de sinalização a jusante que activam a OSTF1.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. A OSTF1, sendo uma proteína de transdução de sinal, depende da fosforilação para a sua atividade. A inibição das cinases que fosforilam a OSTF1 resultaria na sua inibição funcional, uma vez que permaneceria num estado não fosforilado e, portanto, inativo. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I inibe especificamente a proteína quinase C (PKC). Se a atividade da OSTF1 depender da sinalização mediada pela PKC, a inibição da PKC conduziria a uma redução da atividade da OSTF1 devido à falta de fosforilação activadora. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, que está a montante em muitas vias de sinalização. A inibição da PI3K levaria à redução da atividade da Akt, que pode ser necessária para a função da OSTF1, resultando assim numa diminuição da atividade da OSTF1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via da MAPK. A atividade da OSTF1 que depende da sinalização ERK seria inibida devido ao bloqueio da ativação da ERK pelo U0126. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Se a função da OSTF1 for modulada pela sinalização p38 MAPK, a inibição desta quinase conduziria a uma diminuição da atividade da OSTF1, impedindo a sua fosforilação necessária. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que impede a ativação da ERK. A inibição desta via resultaria numa redução da atividade da OSTF1 se esta fosse regulada funcionalmente através da sinalização ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK. Se a OSTF1 depende da sinalização JNK para a sua atividade, a inibição da JNK reduziria a atividade da OSTF1 ao impedir eventos de fosforilação relacionados com a ativação. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, a sinalização a jusante necessária para a atividade da OSTF1, como a ativação da Akt, seria inibida, resultando numa diminuição da atividade funcional da OSTF1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a mTOR, que é uma proteína central na regulação do crescimento e do metabolismo celular. A inibição da mTOR pode levar a uma diminuição da atividade da OSTF1 se esta estiver envolvida em vias reguladas pela mTOR. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor da cinase da família Src. Se a função da OSTF1 for influenciada pela atividade da quinase da família Src, a inibição pela PP2 reduziria a atividade da OSTF1 através da redução da sinalização de ativação. |