OR2D2 Inibidores
Os inibidores comuns da OR2D2 incluem, entre outros, a quinidina CAS 56-54-2, o cetoconazol CAS 65277-42-1, o zinco CAS 7440-66-6, o sulfato de cobre(II) CAS 7758-98-7 e a lidocaína CAS 137-58-6.
Os inibidores da OR2D2 englobam uma gama de compostos que podem inibir indiretamente a atividade funcional da proteína OR2D2, que faz parte da família de receptores olfactivos dos GPCRs. Estes inibidores não têm como alvo direto a OR2D2, mas actuam através de vários mecanismos para afetar as vias de sinalização e os processos celulares em que a OR2D2 está envolvida. Por exemplo, a quinidina e a lidocaína inibem os canais de sódio, levando à redução da excitabilidade neuronal, que é essencial para o início da sinalização mediada pela OR2D2. O cetoconazol altera a composição lipídica das membranas celulares, afectando potencialmente o microambiente necessário para o funcionamento adequado da OR2D2. Os iões de zinco e os compostos de cobre, incluindo o sulfato de cobre e o cloreto de cobre, actuam como moduladores alostéricos dos GPCR, e a sua ligação ao OR2D2 pode resultar em alterações conformacionais que reduzem a atividade do recetor.
Além disso, o antagonismo de largo espetro dos GPCRs pela clozapina e o bloqueio dos receptores de dopamina e serotonina pela clorpromazina podem levar a alterações nos níveis de AMPc, que são cruciais para a sinalização da OR2D2. O verapamil e o diltiazem, ao inibirem os canais de cálcio, reduzem o influxo de cálcio, podendo assim afetar a fosforilação e a atividade da OR2D2. A inibição do ENaC pela amilorida afecta o equilíbrio iónico no epitélio olfativo, o que pode alterar indiretamente a função da OR2D2 devido a alterações da excitabilidade dos neurónios sensoriais olfactivos. O propanolol, através do seu efeito antagonista nos receptores beta-adrenérgicos, provoca uma redução dos níveis de AMPc, o que pode diminuir a eficácia de sinalização da OR2D2.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
A quinidina é um bloqueador dos canais de sódio dependentes de voltagem que pode levar a uma diminuição da excitabilidade dos neurónios. Uma vez que a OR2D2 é expressa nos neurónios sensoriais olfactivos, a quinidina pode inibir indiretamente a OR2D2, reduzindo a atividade neuronal necessária para a transdução de sinais mediada pela OR2D2. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol interfere com as enzimas do citocromo P450, cruciais para vários processos celulares. Isto pode levar à alteração da composição da membrana celular onde o OR2D2 está localizado, afectando o ambiente do recetor e inibindo indiretamente a sua função. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Os iões de zinco podem atuar como moduladores alostéricos dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Ao ligar-se a sítios moduladores, o Zn2+ pode alterar a conformação do OR2D2, conduzindo a uma diminuição da atividade do recetor. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Os iões de cobre também podem atuar como inibidores alostéricos de GPCRs. Ao interagir com o OR2D2, o sulfato de cobre pode modificar a estrutura do recetor e prejudicar a sua capacidade de ativar as vias de sinalização a jusante. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
A lidocaína, como bloqueador dos canais de sódio, reduz a taxa de disparo do potencial de ação dos neurónios. Isto pode inibir indiretamente a OR2D2, reduzindo a libertação sináptica de neurotransmissores que, de outro modo, poderiam desencadear a sinalização da OR2D2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
A clozapina é um conhecido antagonista de vários GPCRs. Embora não seja um inibidor direto da OR2D2, o seu antagonismo de largo espetro dos GPCRs pode levar a alterações nas redes de sinalização dos GPCRs que reduzem indiretamente a atividade da OR2D2. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
A clorpromazina bloqueia os receptores da dopamina e da serotonina, o que pode levar à redução dos níveis de AMPc nas células. Uma vez que o AMPc está envolvido na sinalização dos GPCR, isto pode inibir indiretamente a OR2D2, reduzindo a sua eficácia de sinalização. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil bloqueia os canais de cálcio do tipo L dependentes da voltagem, reduzindo o influxo de cálcio. Uma vez que os níveis de cálcio intracelular podem modular a função dos GPCR, o verapamil pode inibir indiretamente a OR2D2, reduzindo a sinalização dependente do cálcio. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida inibe os canais de sódio epiteliais (ENaC), alterando potencialmente o equilíbrio iónico no epitélio olfativo e afectando indiretamente a sinalização OR2D2 devido a alterações na excitabilidade neuronal. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
O diltiazem inibe os canais de cálcio e, ao reduzir o cálcio intracelular, pode afetar o estado de fosforilação dos GPCR. Isto pode levar a uma inibição indireta da sinalização OR2D2 através da diminuição da ativação dos receptores. | ||||||