OR2D2 Inibitori
I comuni inibitori di OR2D2 includono, a titolo esemplificativo, chinidina CAS 56-54-2, ketoconazolo CAS 65277-42-1, zinco CAS 7440-66-6, solfato di rame (II) CAS 7758-98-7 e lidocaina CAS 137-58-6.
Gli inibitori di OR2D2 comprendono una serie di composti in grado di inibire indirettamente l'attività funzionale della proteina OR2D2, che fa parte della famiglia dei recettori olfattivi GPCR. Questi inibitori non hanno come bersaglio diretto OR2D2, ma agiscono attraverso vari meccanismi per influenzare le vie di segnalazione e i processi cellulari in cui OR2D2 è coinvolto. Ad esempio, chinidina e lidocaina inibiscono i canali del sodio, determinando una riduzione dell'eccitabilità neuronale, essenziale per l'avvio della segnalazione mediata da OR2D2. Il ketoconazolo altera la composizione lipidica delle membrane cellulari, influenzando potenzialmente il microambiente necessario per il corretto funzionamento di OR2D2. Gli ioni di zinco e i composti di rame, tra cui il solfato di rame e il cloruro di rame, agiscono come modulatori allosterici dei GPCR e il loro legame con OR2D2 può provocare cambiamenti conformazionali che riducono l'attività del recettore.
Inoltre, l'antagonismo ad ampio spettro della clozapina sui GPCR e il blocco della clorpromazina sui recettori della dopamina e della serotonina possono portare a cambiamenti nei livelli di cAMP, che sono fondamentali per la segnalazione di OR2D2. Verapamil e diltiazem, inibendo i canali del calcio, riducono l'afflusso di calcio, influenzando così potenzialmente la fosforilazione e l'attività di OR2D2. L'inibizione dell'ENaC da parte dell'amiloride influisce sull'equilibrio ionico dell'epitelio olfattivo, che potrebbe indirettamente alterare la funzione di OR2D2 a causa di cambiamenti nell'eccitabilità dei neuroni sensoriali olfattivi. Il propanololo, attraverso il suo effetto antagonista sui recettori beta-adrenergici, causa una riduzione dei livelli di cAMP, che potrebbe diminuire l'efficacia di segnalazione di OR2D2.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La chinidina è un bloccante del canale del sodio voltaggio-gato che può portare a una diminuzione dell'eccitabilità dei neuroni. Poiché OR2D2 è espresso nei neuroni sensoriali olfattivi, la chinidina può inibire indirettamente OR2D2 riducendo l'attività neuronale necessaria per la trasduzione del segnale mediata da OR2D2. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo interferisce con gli enzimi del citocromo P450, fondamentali per vari processi cellulari. Questo può portare a composizioni alterate della membrana cellulare dove è localizzato OR2D2, influenzando l'ambiente del recettore e inibendo indirettamente la sua funzione. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Gli ioni zinco possono agire come modulatori allosterici dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Legandosi ai siti modulatori, lo Zn2+ può cambiare la conformazione di OR2D2, portando a una diminuzione dell'attività del recettore. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Gli ioni di rame possono anche agire come inibitori allosterici dei GPCR. Interagendo con OR2D2, il solfato di rame può modificare la struttura del recettore e compromettere la sua capacità di attivare le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaina, come bloccante dei canali del sodio, abbassa la frequenza di sparo del potenziale d'azione dei neuroni. Questo può inibire indirettamente OR2D2, riducendo il rilascio sinaptico di neurotrasmettitori che altrimenti potrebbero innescare la segnalazione di OR2D2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapina è un noto antagonista di diversi GPCR. Sebbene non sia un inibitore diretto di OR2D2, il suo antagonismo GPCR ad ampio spettro può portare a cambiamenti nelle reti di segnalazione GPCR, che indirettamente riducono l'attività di OR2D2. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina blocca i recettori della dopamina e della serotonina, il che può portare a una riduzione dei livelli di cAMP nelle cellule. Poiché il cAMP è coinvolto nella segnalazione GPCR, questo può inibire indirettamente OR2D2, riducendo la sua efficacia di segnalazione. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil blocca i canali del calcio di tipo L dipendenti dal voltaggio, riducendo l'afflusso di calcio. Poiché i livelli di calcio intracellulare possono modulare la funzione dei GPCR, il verapamil può inibire indirettamente OR2D2 riducendo la segnalazione dipendente dal calcio. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inibisce i canali epiteliali del sodio (ENaC), alterando potenzialmente l'equilibrio ionico attraverso l'epitelio olfattivo e influenzando indirettamente la segnalazione di OR2D2 a causa di cambiamenti nell'eccitabilità neuronale. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Il diltiazem inibisce i canali del calcio e, riducendo il calcio intracellulare, può influenzare lo stato di fosforilazione dei GPCR. Questo potrebbe portare ad un'inibizione indiretta della segnalazione di OR2D2 attraverso la diminuzione dell'attivazione del recettore. | ||||||