Inhibiteurs OR2D2
Les inhibiteurs OR2D2 courants comprennent, entre autres, la quinidine CAS 56-54-2, le kétoconazole CAS 65277-42-1, le zinc CAS 7440-66-6, le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7 et la lidocaïne CAS 137-58-6.
Les inhibiteurs d'OR2D2 englobent une gamme de composés qui peuvent indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de la protéine OR2D2, qui fait partie de la famille des GPCRs (récepteurs olfactifs). Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement OR2D2 mais agissent par le biais de divers mécanismes pour affecter les voies de signalisation et les processus cellulaires dans lesquels OR2D2 est impliqué. Par exemple, la quinidine et la lidocaïne inhibent les canaux sodiques, ce qui entraîne une réduction de l'excitabilité neuronale, essentielle au déclenchement de la signalisation médiée par OR2D2. Le kétoconazole modifie la composition lipidique des membranes cellulaires, ce qui peut affecter le microenvironnement nécessaire au bon fonctionnement de l'OR2D2. Les ions zinc et les composés de cuivre, y compris le sulfate de cuivre et le chlorure de cuivre, agissent comme des modulateurs allostériques des RCPG, et leur liaison à OR2D2 peut entraîner des changements de conformation qui réduisent l'activité du récepteur.
En outre, l'antagonisme à large spectre des RCPG de la clozapine et le blocage des récepteurs de la dopamine et de la sérotonine par la chlorpromazine peuvent entraîner des changements dans les niveaux d'AMPc, qui sont cruciaux pour la signalisation d'OR2D2. Le vérapamil et le diltiazem, en inhibant les canaux calciques, réduisent l'afflux de calcium, affectant ainsi potentiellement la phosphorylation et l'activité de l'OR2D2. L'inhibition de l'ENaC par l'amiloride affecte l'équilibre ionique à travers l'épithélium olfactif, ce qui pourrait indirectement altérer la fonction de OR2D2 en raison de changements dans l'excitabilité des neurones sensoriels olfactifs. Le propanolol, par son effet antagoniste sur les récepteurs bêta-adrénergiques, provoque une réduction des niveaux d'AMPc, ce qui peut diminuer l'efficacité de signalisation de l'OR2D2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La quinidine est un bloqueur de canal sodique voltage-gated qui peut entraîner une diminution de l'excitabilité des neurones. Étant donné que OR2D2 est exprimé dans les neurones sensoriels olfactifs, la quinidine peut indirectement inhiber OR2D2 en réduisant l'activité neuronale nécessaire à la transduction du signal médiée par OR2D2. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole interfère avec les enzymes du cytochrome P450, cruciales pour divers processus cellulaires. Cela peut entraîner une modification de la composition des membranes cellulaires où OR2D2 est localisé, ce qui affecte l'environnement du récepteur et inhibe indirectement sa fonction. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc peuvent agir comme modulateurs allostériques des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). En se liant aux sites modulateurs, Zn2+ peut modifier la conformation de OR2D2, ce qui entraîne une diminution de l'activité du récepteur. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Les ions cuivre peuvent également agir comme des inhibiteurs allostériques des RCPG. En interagissant avec OR2D2, le sulfate de cuivre peut modifier la structure du récepteur et altérer sa capacité à activer les voies de signalisation en aval. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaïne, en tant que bloqueur des canaux sodiques, réduit le taux de déclenchement du potentiel d'action des neurones. Cela peut inhiber indirectement OR2D2 en réduisant la libération synaptique de neurotransmetteurs qui pourraient autrement déclencher la signalisation OR2D2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapine est un antagoniste connu de plusieurs RCPG. Bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct d'OR2D2, son antagonisme à large spectre des RCPG peut entraîner des changements dans les réseaux de signalisation des RCPG qui réduisent indirectement l'activité d'OR2D2. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine bloque les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine, ce qui peut entraîner une réduction des niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc étant impliqué dans la signalisation des RCPG, cela peut indirectement inhiber OR2D2 en réduisant l'efficacité de sa signalisation. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil bloque les canaux calciques de type L dépendants du voltage, réduisant ainsi l'afflux de calcium. Étant donné que les niveaux de calcium intracellulaire peuvent moduler la fonction des RCPG, le vérapamil peut indirectement inhiber OR2D2 en réduisant la signalisation dépendante du calcium. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inhibe les canaux sodiques épithéliaux (ENaC), ce qui pourrait modifier l'équilibre ionique dans l'épithélium olfactif et affecter indirectement la signalisation OR2D2 en raison de changements dans l'excitabilité neuronale. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem inhibe les canaux calciques et, en réduisant le calcium intracellulaire, il peut affecter l'état de phosphorylation des RCPG. Cela pourrait conduire à une inhibition indirecte de la signalisation OR2D2 par le biais d'une diminution de l'activation des récepteurs. | ||||||