Date published: 2025-9-7

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Ketoconazole (CAS 65277-42-1)

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Aplicacao:
Ketoconazole é um inibidor das proteínas CYP, da tromboxano sintetase e da 5-LO
Numero VAT:
65277-42-1
Privada:
≥99%
Peso Molecular:
531.43
Separar por Funcao:
C26H28Cl2N4O4
Informação complementar:
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Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
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O cetoconazol é um inibidor de molécula pequena contendo imidazol das etapas dependentes do citocromo P-450 na biossíntese de hormônios esteroides, também inibe a atividade da TXA sintase (tromboxano sintetase) e da 5-LO (5-lipoxigenase). O cetoconazol apresenta atividade antimetastática, antineoplásica e antipsoriática. A inibição da 5-LO (5-lipoxigenase) pelo cetoconazol interrompe a produção de leucotrieno derivado do ácido araquidônico (sc-200770), o que foi correlacionado a uma supressão da broncoconstrição anafilática mediada por leucotrieno em cobaias. O cetoconazol é descrito como redutor dos níveis celulares plaquetários de tromboxano A2, suprimindo o aumento da permeabilidade microvascular mediada pelo tromboxano A2 em resposta a insultos de isquemia. O cetoconazol produz um efeito antiandrogênico por meio da inibição da biossíntese de adrenocorticoides, suprimindo a secreção adrenal de androgênios e atenuando a resposta do cortisol. O cetoconazol é um inibidor do CYP17A1, CYP3A4 e CYP3A5.


Ketoconazole (CAS 65277-42-1) Referencias

  1. Anti-androgénios e outras terapias hormonais para o cancro da próstata.  |  Richie, JP. 1999. Urology. 54: 15-8. PMID: 10606279
  2. Manipulações hormonais secundárias no tratamento do cancro da próstata avançado.  |  Chaudhary, UB., et al. 2005. Can J Urol. 12: 2666-76. PMID: 16011813
  3. Fontes de variabilidade na inibição do cetoconazol do citocromo P450 3A humano in vitro.  |  Greenblatt, DJ., et al. 2010. Xenobiotica. 40: 713-20. PMID: 20712450
  4. O cetoconazol inibe a ovulação como resultado da paragem da esteroidogénese folicular no ovário da ratazana.  |  Gal, M. and Orly, J. 2014. Clin Med Insights Reprod Health. 8: 37-44. PMID: 24987273
  5. Resposta da ACTH à hormona libertadora de corticotropina na doença de Cushing antes e depois do cetoconazol: estudos in vivo e in vitro.  |  Boscaro, M., et al. 1987. Horm Metab Res Suppl. 16: 60-2. PMID: 2832292
  6. O cetoconazol inibe a biossíntese de leucotrienos in vitro e in vivo.  |  Beetens, JR., et al. 1986. Biochem Pharmacol. 35: 883-91. PMID: 3006695
  7. O efeito do cetoconazol na esteroidogénese adrenal e testicular in vitro.  |  Lambert, A., et al. 1986. Biochem Pharmacol. 35: 3999-4004. PMID: 3022746
  8. Efeitos do cetoconazol, voriconazol e itraconazol na farmacocinética do apatinib em ratos.  |  Lou, D., et al. 2019. Drug Dev Ind Pharm. 45: 689-693. PMID: 30632818
  9. Hipoadrenocorticismo transitório induzido por cetoconazol num cão.  |  Sullivant, AM. and Lathan, P. 2020. Can Vet J. 61: 407-410. PMID: 32255827
  10. Cetoconazol: um inibidor da tromboxano sintetase e da 5-lipoxigenase com atividade antimetastática no melanoma B16-F10.  |  Nardone, PA., et al. 1988. J Surg Res. 44: 425-9. PMID: 3361885
  11. Os ratinhos knockout para a arilacetamida desacetilase são sensíveis à hepatotoxicidade induzida pelo cetoconazol e à insuficiência adrenal.  |  Nagaoka, M., et al. 2022. Biochem Pharmacol. 195: 114842. PMID: 34798123
  12. O cetoconazol e outros derivados do imidazol como inibidores da esteroidogénese.  |  Feldman, D. 1986. Endocr Rev. 7: 409-20. PMID: 3536461
  13. O tromboxano A2 modera a permeabilidade após isquémia dos membros.  |  Lelcuk, S., et al. 1985. Ann Surg. 202: 642-6. PMID: 3840349
  14. Inibição da síntese de tromboxano induzida pela isquémia no homem.  |  Lelcuk, S., et al. 1984. J Trauma. 24: 393-6. PMID: 6325720
  15. O cetoconazol atenua a resposta do cortisol mas não os efeitos subjectivos da cocaína fumada em humanos.  |  Ward, AS., et al. 1998. Behav Pharmacol. 9: 577-86. PMID: 9862083

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Ketoconazole, 50 mg

sc-200496
50 mg
$62.00

Ketoconazole, 500 mg

sc-200496A
500 mg
$260.00