Os inibidores químicos da NumbL podem ter como alvo várias vias de sinalização às quais esta proteína está associada para conseguir uma inibição funcional. O LY294002 e a Wortmannin são inibidores das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), que desempenham um papel importante na via de sinalização PI3K/Akt. Dado que o NumbL interage com esta via, estes inibidores podem levar a uma redução da fosforilação da Akt, um passo necessário para o NumbL mediar os seus efeitos celulares. Do mesmo modo, a rapamicina e o PP242 inibem diretamente o mTOR, um componente a jusante da via PI3K/Akt/mTOR. A inibição do mTOR resulta numa diminuição do potencial de sinalização, limitando assim as contribuições funcionais do NumbL nesta via. O PF-4708671, ao inibir seletivamente a p70 ribossomal S6 quinase 1 (S6K1), actua mais a jusante na mesma via PI3K/Akt, levando a uma redução da fosforilação dos alvos da S6K1 e, por conseguinte, diminuindo a atividade funcional do NumbL.
Para além da via PI3K/Akt/mTOR, a função do NumbL pode ser inibida através da perturbação da via MAPK/ERK. U0126, PD98059 e SL327 são inibidores selectivos da MEK1/2, que actuam a montante da ERK. Estes inibidores impedem a ativação da ERK, inibindo assim a sinalização a jusante que envolve o NumbL. O SB203580 e o BIX 02189 têm como alvo outras cinases da via MAPK, nomeadamente a p38 MAP cinase e a MEK5, respetivamente. Ao interromperem as actividades destas cinases, impedem a fosforilação e a ativação de efectores a jusante que, de outro modo, interagiriam com o NumbL. A inibição da c-Jun N-terminal quinase (JNK) pelo SP600125 também serve para inibir a via MAPK, afectando os processos celulares em que o NumbL está envolvido. Por último, o AZD8055, um potente inibidor dos complexos mTORC1 e mTORC2, interrompe a via PI3K/Akt/mTOR a vários níveis, oferecendo uma ampla inibição do papel do NumbL nesta cascata de sinalização.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K). Sabe-se que o NumbL interage com a sinalização PI3K. A inibição da PI3K pode levar a uma diminuição da fosforilação da Akt, que é necessária para as decisões sobre o destino das células mediadas pela NumbL. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode reduzir a atividade da Akt, inibindo assim os efeitos a jusante do NumbL. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe a MEK1/2, que está a montante da ERK na via MAPK/ERK. O NumbL está implicado na via de sinalização MAPK/ERK. A inibição da MEK1/2 impede a ativação da ERK, reduzindo potencialmente a fosforilação de proteínas que fazem parte da cascata de sinalização em que o NumbL está envolvido, resultando na inibição funcional do papel do NumbL nesta via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAP kinase. O NumbL tem sido associado à via da MAPK. Ao inibir a p38 MAP quinase, o SB203580 pode perturbar a cascata de sinalização MAPK, levando a uma diminuição da atividade dos efectores a jusante que interagem com o NumbL, inibindo funcionalmente o papel do NumbL nesta via. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da quinase c-Jun N-terminal (JNK). A JNK faz parte das vias de sinalização MAPK com as quais o NumbL pode interagir. Ao inibir a JNK, o SP600125 pode perturbar a atividade dos alvos a jusante desta via, inibindo os processos celulares em que o NumbL está envolvido. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. Como se sabe que o NumbL interage com a sinalização PI3K, a inibição da PI3K pela Wortmannin suprimiria a fosforilação da Akt, inibindo assim a sinalização a jusante que envolve o NumbL. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe seletivamente a MEK, que funciona a montante da ERK na via da MAPK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode diminuir a fosforilação e a ativação da ERK, inibindo assim os eventos de sinalização a jusante nos quais o NumbL participa. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a mTOR, um componente-chave da via PI3K/Akt/mTOR. Uma vez que o NumbL está envolvido na sinalização PI3K, a inibição do mTOR pela rapamicina leva a uma atenuação da sinalização a jusante, inibindo assim os processos biológicos que o NumbL influencia nesta via. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor seletivo da atividade da quinase mTOR. Ao inibir diretamente a mTOR, o PP242 perturba o eixo de sinalização PI3K/Akt/mTOR, inibindo assim funcionalmente o papel do NumbL nesta via ao reduzir o potencial de sinalização global da via. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
O BIX 02189 é um inibidor seletivo da MEK5, uma quinase implicada na via MAPK. Através da inibição da MEK5, o BIX 02189 suprime a via da ERK5, inibindo potencialmente os efeitos a jusante nos processos celulares em que a NumbL está funcionalmente envolvida. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
O SL327 é um inibidor da MEK1/2. Ao inibir a MEK1/2, o SL327 impede a ativação da ERK1/2, inibindo potencialmente a sinalização a jusante em que o NumbL está envolvido na via MAPK/ERK. |