NPAL1 Inibidores
Os inibidores comuns de NPAL1 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, Triciribina CAS 35943-35-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Os inibidores da NPAL1 são uma classe de compostos químicos concebidos para interagir com um alvo biológico específico conhecido como NPAL1, que significa Neural Precursor cell Expressed, Developmentally Down-regulated 8 (NEDD8)-Activating Enzyme Like 1. Este alvo está implicado numa via bioquímica relevante para o processo de conjugação da NEDD8, uma pequena proteína relacionada com a ubiquitina. A ubiquitina e a NEDD8 estão envolvidas num processo em que se ligam a outras proteínas para alterar a sua função, localização ou sinalização, um processo conhecido como ubiquitinação e neddilação, respetivamente. O papel da NPAL1 é menos claro do que o das enzimas mais amplamente estudadas no sistema ubiquitina-proteassoma, mas sabe-se que a inibição da NPAL1 afecta a regulação das proteínas que são normalmente modificadas pela NEDD8. Esta interferência no processo normal de neddilação pode resultar em alterações significativas das funções celulares.
Do ponto de vista químico, os inibidores da NPAL1 são diversos, reflectindo a necessidade de especificidade e de elevada afinidade de ligação à enzima NPAL1. A sua conceção baseia-se frequentemente na estrutura do sítio ativo da enzima e envolve interacções complexas com os componentes catalíticos da enzima para impedir a transferência da molécula NEDD8. A arquitetura molecular destes inibidores inclui tipicamente moléculas que podem imitar o estado de transição ou o próprio substrato, com o objetivo de bloquear competitivamente a atividade da enzima. Os inibidores da NPAL1 também se caracterizam pela sua seletividade, uma vez que os compostos são adaptados para interagir com a NPAL1 sem afetar outras enzimas semelhantes na célula, o que é crucial para minimizar os efeitos fora do alvo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um potente inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K), o LY294002 impede a fosforilação e a ativação da AKT. Uma vez que o NPAL1 está a jusante da sinalização PI3K/AKT, a inibição da PI3K pelo LY294002 pode levar à redução da atividade do NPAL1 devido à diminuição dos eventos de sinalização mediados pela AKT. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Outro inibidor da PI3K, a Wortmannin, inibe irreversivelmente a PI3K, o que leva a uma diminuição da ativação da via AKT. Isto resulta numa ativação reduzida de proteínas a jusante, como a NPAL1, que são reguladas através da sinalização AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina, um inibidor do mTOR que se liga ao FKBP12 e ao complexo mTOR, inibe a sinalização do mTORC1. Esta supressão do mTORC1 pode reduzir a regulação das proteínas envolvidas na via PI3K/AKT/mTOR, diminuindo potencialmente a atividade do NPAL1 se este estiver a jusante desta via. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Tem como alvo específico a AKT e inibe a sua ativação e fosforilação. Em consequência, os efectores a jusante da via AKT, incluindo potencialmente o NPAL1, terão uma atividade reduzida devido a esta inibição direta. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059, um inibidor seletivo da MEK1/2, impede a ativação da ERK1/2 inibindo a sua fosforilação. Se a NPAL1 for influenciada pela via ERK/MAPK, então a sua atividade seria indiretamente inibida por este composto. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Sendo também um inibidor da MEK, o U0126 prejudica a ativação da via MAPK/ERK, o que poderia levar a uma redução da atividade da NPAL1 se esta for regulada por esta cascata de sinalização. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este composto inibe seletivamente a p38 MAPK, que está envolvida nas vias de resposta ao stress. Se a NPAL1 for modulada pela sinalização induzida pelo stress envolvendo a p38 MAPK, a inibição pelo SB203580 resultaria numa diminuição da atividade da NPAL1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125, um inibidor da JNK (c-Jun N-terminal kinase), impediria a ativação da sinalização JNK. Se o NPAL1 for um alvo a jusante da via JNK, a sua atividade seria indiretamente diminuída por este composto. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Ao inibir a dihidroorotato desidrogenase e as tirosina quinases, a leflunomida pode perturbar a síntese da pirimidina e as vias de transdução de sinal, conduzindo potencialmente à diminuição da atividade do NPAL1 se este depender destes processos biológicos. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
O ZM-447439, um inibidor seletivo da Aurora quinase, pode impedir a fosforilação de alvos a jusante envolvidos na progressão do ciclo celular. Se a NPAL1 estiver envolvida na regulação do ciclo celular mediada pela Aurora quinase, este inibidor reduziria a sua atividade. | ||||||