Os inibidores químicos da Nek8 incluem uma gama de compostos que têm como alvo várias cinases e vias de sinalização celular às quais se sabe que a Nek8 está associada. A estaurosporina, um conhecido inibidor da quinase, pode inibir a Nek8 ao visar diretamente a sua atividade cinase, que é crucial para o seu papel na regulação do ciclo celular e nas funções ciliares. Da mesma forma, a 5-Iodotubercidina reduz a disponibilidade de substratos de adenosina fosforilados, que são necessários para o funcionamento de cinases como a Nek8. A triciribina, embora seja conhecida principalmente por inibir a via da Akt, pode levar a uma diminuição da atividade da Nek8 ao reduzir a fosforilação no interior da célula, indicando uma interligação entre estas vias e a atividade da Nek8. A alsterpaulona, ao competir com os locais de ligação do ATP, pode impedir a atividade cinase do Nek8, e o Gö6976 interrompe a sinalização celular ao inibir a proteína quinase C, o que pode levar a uma redução da atividade do Nek8 através da alteração da dinâmica da fosforilação.
Além disso, o H-89, que tem como alvo a proteína quinase A, pode alterar os padrões de fosforilação na célula e reduzir potencialmente a atividade da Nek8. A indirrubina-3'-monoxima é capaz de perturbar a rede de sinalização da quinase, e a sua inibição de quinase de largo espetro pode estender-se à Nek8, afectando a sua dependência de eventos de fosforilação. O IC261, um inibidor da caseína quinase 1, pode perturbar as vias de sinalização envolvidas no Nek8, diminuindo a sua atividade cinase. O PD 0332991, embora seletivo para CDK4/6, pode alterar a progressão do ciclo celular, que está intimamente ligada à função de Nek8, levando à redução da sua atividade. A roscovitina, outro inibidor das CDK, ao interferir com as cinases reguladoras do ciclo celular, pode afetar a função da Nek8, dado o seu papel nos processos relacionados com o ciclo celular. Por último, o Tozasertib, um inibidor da quinase Aurora, perturba os processos mitóticos que fazem parte integrante da regulação do ciclo celular, levando indiretamente à diminuição da atividade do Nek8, uma vez que este tem funções estabelecidas nestes processos celulares.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. A Nek8 é uma quinase relacionada com a NIMA e a estauroporina pode inibir a Nek8, inibindo a sua atividade cinase, que é essencial para a sua função na regulação do ciclo celular e na função dos cílios. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Ao inibir a JNK, o SP600125 pode reduzir a atividade do Nek8, uma vez que a JNK tem demonstrado fosforilar cinases relacionadas, o que sugere um papel regulador que pode estender-se à atividade cinase do Nek8. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
A 5-Iodotubercidina é um inibidor da adenosina cinase que pode inibir indiretamente o Nek8, reduzindo a disponibilidade de substratos de adenosina fosforilados necessários para as actividades de cinase, inibindo assim potencialmente a função de cinase do Nek8. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina é um inibidor da quinase que tem como alvo a via Akt. Uma vez que a via Akt está envolvida na proliferação e sobrevivência das células, a inibição pela triciribina pode levar à redução da fosforilação e da atividade das cinases a jusante, que podem incluir a Nek8. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
A alsterpaulona é um inibidor da quinase dependente da ciclina. Embora vise principalmente as CDK, a sua capacidade de inibir as cinases relacionadas sugere que pode inibir a Nek8 competindo pelos locais de ligação do ATP, impedindo a sua atividade cinase. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
O H-89 é um inibidor da proteína quinase A. Ao inibir a PKA, pode alterar os padrões de fosforilação na célula, levando potencialmente à redução da atividade do Nek8, dado que as cinases funcionam frequentemente em redes de sinalização sobrepostas. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö6976 é um inibidor da proteína quinase C. A função do Nek8 depende de uma fosforilação adequada e a inibição da PKC pode perturbar o meio de sinalização celular, reduzindo potencialmente a atividade do Nek8 através de uma dinâmica de fosforilação alterada. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
A indirrubina-3'-monoxima é um inibidor da cinase de largo espetro que pode inibir as CDK e a GSK-3β. Através da inibição destas cinases, pode inibir o Nek8 ao perturbar a rede de sinalização das cinases e os eventos de fosforilação de que o Nek8 depende. | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
O IC261 é um inibidor da caseína quinase 1 (CK1). Ao inibir a CK1, o IC261 pode perturbar as vias de sinalização celular que envolvem a Nek8, levando a uma diminuição da atividade da Nek8 quinase devido a padrões alterados de sinalização e fosforilação. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib é um inibidor seletivo da CDK4/6. Embora o Nek8 não seja um alvo direto, a capacidade do palbociclib para inibir as cinases pode levar a uma alteração da progressão do ciclo celular, o que pode reduzir indiretamente a atividade do Nek8, uma vez que este está envolvido em processos relacionados com o ciclo celular. |